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【課題】ナトリウム・カルシウム交換体(NCX)、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ1(NCX1)を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される置換2−(クロマン−6−イルオキシ)−チアゾール化合物。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態(障害)の予防若しくは治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式(I):


(式中、各記号は本明細書中で定義した通りである)で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)


(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病、ダウン症などの神経変性疾患の治療に有用な化合物またはその塩の工業的に十分に有利な製造法およびその製造に用いる中間体の提供。
【解決手段】[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジンと、2−[6−メトキシ−5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]ビニルとをカップリング反応させて下記式(I)


で表される(8S)−2−{(E)−2−[6−メトキシ−5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]ビニル}−8−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジンまたはその塩の製造。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】正孔が注入されやすく、大きな三重項励起エネルギーを有する物質を提供する。発光効率が高い発光素子を提供する。又は、駆動電圧の低い発光素子を提供する。又は、長寿命の発光素子を提供する。
【解決手段】トリアゾロ[4,3−f]フェナントリジン誘導体、又はトリアゾロ[3,4−a]イソキノリン誘導体、を含む発光素子を提供する。該発光素子に用いることができる、新規のトリアゾロ[4,3−f]フェナントリジン誘導体、及びトリアゾロ[3,4−a]イソキノリン誘導体を提供する。 (もっと読む)


【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式[I]


[式中、R及びRは、それぞれ同一又は異なって、下記置換基群a1より選択される置換基を示し、mは、0−3の整数を示し、nは0−2の整数を示し、Xは、単結合などを示し、Xは、単結合などを示し、環Aは、窒素原子を2個以上含み、下記置換基群b1より選択される1−3個の置換基を有してもよい5員の芳香族複素環基などを示し、環Bは、下記置換基群c1より選択される1−3個の置換基を有してもよい単環又は、縮合環の芳香族環基を示す]で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、アルツハイマー病などの疾患の治療剤として有効である。置換基群a1:C1−6アルキル基など置換基群b1:C1−6アルキル基など置換基群c1:アミノ基など (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】安全で、簡便で、安価で、収率に優れ、重金属廃液処理の問題を生じることのないトリアゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】水溶性有機溶媒と水との共存下においてニトロ基の還元剤としてアルカリ金属を含む硫黄化合物をニトロアゾ化合物に対して等モル以上用いて、ニトロアゾ化合物を還元し、トリアゾール誘導体を得る、トリアゾール誘導体の製造方法。 (もっと読む)



【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。 (もっと読む)



【課題】トリアゾロピリジン誘導体の提供、および該誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるトリアゾロピリジン誘導体又はその塩。


〔式(I)中、Cyは置換されたアリール又は置換されたヘテロアリールであり;Qは水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基、CH=NOR、CH=NNR45、COR2、COOR、OR2、S(O)n3又はCONR45であり;R1は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基等である。〕 (もっと読む)


タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ、および/またはFlt3)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Iの化合物[式中、R、R、RおよびRは、明細書に記載する意味を有する]


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;Rは、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;Rは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;Rは、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、Rは同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、式(I)[式中、R/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;Rは、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH−NH−、−CH−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH−NH−C(O)−低級アルキル、−CH−NH−低級アルキル、−CH−NH−S(O)−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH−フェニルであるか、又は、−(CH−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF、低級アルキル、−CHCN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)−低級アルキルで置換された−(CH−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;Rは、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、Rは、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、X、及びYは、本明細書に記載される通りである]の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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【化1】


本発明は式(I)の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでHet、R、R、A、A、A、A、LおよびLは請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)


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