Fターム[4C065BB05]の内容
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脂肪酸シンターゼ阻害剤としてのベンズイミダゾール
本発明は、脂肪酸シンターゼ(FAS)の活性又は機能の調節、特に阻害のためのベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、癌の治療におけるベンズイミダゾール類の使用に関する。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体調節化合物
式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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CCR1受容体アンタゴニストとしてのインダゾール及びピラゾロピリジン化合物
下記式(I)
(I)
(式中、Xは窒素又はC-R2であり;Ar1は、それぞれ任意に1〜3個のRaで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;Ar2は、それぞれ任意に1〜3個のRbで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR8で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり;R1は、水素、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシC1-6アルキルである)のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。
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抗癌剤としてのピラゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。
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新規のヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジン及び当該化合物を含有する医薬組成物
【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Iで示されるヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、R1が、メトキシであり、R2が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は2,2−ジフルオロエトキシであり、R3が、水素であり、R31が、水素であり、R4が、−OHであり、かつ、R5が、水素であり、Harが、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、R6は、オキソであり、R7は、メチルである。
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脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物
本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、1,4−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、1,4−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式I〜XIIの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Aはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、GABA作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのスピロ環式化合物
本発明は、式(I):
のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式(I)の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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PDK1インヒビターとして有用な複素環式化合物
本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)
スフィンゴシン−1−リン酸−2(S1P2)受容体のサブタイプ選択的調節因子としての縮合環ピリジン化合物
本発明は式Iによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Iからなる群より選択され、A、B、C、D、X、Y、Z、およびR3は本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患;全身性血管バリア関連疾患;アレルギーおよび他の炎症性疾患;心臓の疾患または状態;線維症;疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化1】
(I)
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医薬組成物
【課題】IKur電流(Kv1.5チャネル)及び/又はIKAch電流(GIRK1/4チャネル)遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式(1)
〔式中、R1、R2、R3及びR4は、水素原子又は低級アルキル基を、A1は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、R5は、
を示し、R6及びR7は、水素原子又は有機基を示し、XA及びXBは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。]のベンゾジアゼピン化合物。
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PI3キナーゼの阻害のためのピリジニルイミダゾロン誘導体
式(I)で表され、式中X1、X2、L、Y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10は請求項1に示される意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。
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NADPHオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾリンジオン誘導体
本発明は、式(I)のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する障害又は病態の治療及び/又は予防のための、それらの使用に関する。
【化35】
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アミド誘導体
【課題】BRAF阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩:
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JAKの大環状阻害剤
本発明は、式(I)(式中、可変部Q、Q1、Q2、Q3およびQ4は、本明細書中に定義の通りである)を有する新規な大環状化合物であって、JAKを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。
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5−フェニル−ピラゾロピリジンのアセチレン系誘導体、これの調製および治療的使用
塩基のまたは酸による付加塩の形の、式(I)
(式中:R1およびR2は、互いに独立して、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し、R3は、1個以上の水素もしくはハロゲン原子を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲンまたは(C1−C6)アルキルから選択される、1から4個の置換基を表す。)の化合物。
治療的使用および合成方法。
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N−[2−ヒドロキシカルバモイル−2−(ピペラジニル)エチル]ベンズアミド化合物、それらの製法及びTACE阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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5−フェニルピラゾロピリジン誘導体、これの調製および治療的使用
式(I)
(式中、R1は、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)チオアルキル、−S(O)(C1−C6)アルキル、−S(O)2(C1−C6)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキレン、CHO、COOH、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキレンオキシ、NRaRb、CONRaRb、SO2NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C1−C6)アルキル、NRcC(O)OReまたはNRcSO2Reから互いに独立して選択される1個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキルまたは(C1−C6)アルコキシから選択される1から4個の置換基を表し、(C1−C6)アルキルがハロゲン、(C1−C6)アルコキシまたはヒドロキシルから選択される1個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、R2およびR3は、互いに独立して、水素原子、Rf基によって場合により置換された(C1−C6)アルキル基またはCHOもしくはCOOH基を表し、XおよびR3は、これらを担持する炭素原子と一緒に、5から7個の炭素原子の炭素環を形成することができ、R4は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し、RaおよびRbは互いに独立して、水素原子もしくは(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRaおよびRbは、これらを担持する窒素原子と一緒に、(C1−C6)アルキル、アリールまたはアリール(C1−C6)アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、RcおよびRdは互いに独立して、水素原子もしくは(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびRdは一緒に(C2−C5)アルキレン基を形成し、Reは、(C1−C6)アルキル,アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびReは一緒に(C2−C5)アルキレン基を形成し、Rfは、ヒドロキシル、オキソ、CHOまたはCOOH基を表す。)の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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PI3キナーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)
Rafキナーゼを阻害するための1H−ピラゾロ[3,4−B]ピリジン化合物
式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、b−Rafによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。
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