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Fターム[4C065BB11]の内容

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Fターム[4C065BB11]に分類される特許

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【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、2以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる2つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記2以上の個体の1の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記1の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記2以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、2以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


[式中、R1は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等;R2は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基;Xは、−NH−;R4は、置換されていてもよいアルキル基;R5は、水素;R6は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。] (もっと読む)


【課題】Toll様受容体(Toll−like receptor;TLR)9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにGvHDの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 (もっと読む)


【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
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【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


(式中、Xは−SO−等、Yは=C(−R)−等、Yは−C(−R)=等、Yは=C(−R)−等、Zは−N=等、R、R、R、R、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、Rは置換若しくは非置換のアルキル等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】Trk(トロポミオシン関連キナーゼ)活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のピラゾール誘導体。
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【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】新たな顎嚢胞治療剤の提供。
【解決手段】FGF、VEGF、EGFまたはPDGF等の受容体チロシンキナーゼ阻害剤が顎嚢胞の嚢胞壁を主要に構成する線維芽細胞の細胞死を誘導することを見出し、該受容体チロシンキナーゼ阻害剤を有効成分とする新たな顎嚢胞治療剤を提供した。 (もっと読む)


【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。 (もっと読む)


【課題】フロントタンパク質とCCR2BまたはCCR5との相互作用を阻害する物質を提供する。
【解決手段】下記の式I(式中、x1およびx2は、同一または互いに異なるハロゲンであり、Rは、低級アルキルである。)で表わされる化合物またはその塩を有効成分として含む、CCR2BまたはCCR5とフロントタンパクとの相互作用の阻害剤、および抗炎症剤。
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【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
、R、X〜X、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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本発明は、特定構造を有する式(I)のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはSRCファミリーキナーゼ(SFK)阻害剤として、特に多重SFK/JAKキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重c−SRC/JAKキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりSTAT3活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、STAT3の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化1】
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式(I)の化合物:


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のPI3キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式(I)の化合物を使用する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、新規式I


(式中、A、Y、R、R、RおよびRは発明の概要において定義したとおりである)
の化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にB−Rafの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためにかかる化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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