【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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【課題】軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、およびそれを相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、および該４級アンモニウム塩をキラル相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法。
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本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】キノフタロン化合物の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（２）で表される新規な化合物を径由するキノフタロン化合物の製造方法。


（式中Ｒ１は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、シクロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、ハロゲン原子を示し、Ｒ２,Ｒ３,Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に水素原子、カルボニル基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、アルコシキカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基を示す） （もっと読む）

【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される環状アミン化合物またはその塩。


該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、およびニコチン性アセチルコリン受容体の欠陥または機能不全と関連している疾患状態、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに、本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法に関する。かかる新規な化合物は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書中で規定のとおりである。）
で表される化合物を含む。
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本発明はイオン性液体組成物およびイオン性液体の製造方法に関する。イオン性液体は開示された式Ｉを含有するカチオンを含んでなり、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^２と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^２はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^１と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり、そしてここでＲ^１およびＲ^２は同時に水素から選択されない。ここに提示されたイオン性液体組成物の製造方法はここで開示された式ＩＩの化合物の少なくとも１回のＮ−置換で開始し、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルである。電気−化学的酸化方法を少なくとも包含する化学方法におけるイオン性液体の使用もさらに提示される。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸により閉環した反応液から、高い純度で、医薬品として安全に使用できるミルタザピンを簡便な方法により単離する方法を提供する。
【解決手段】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸で閉環して得られた反応液を水で希釈した後、プロパノール存在下、アルカリ性にし、プロパノールでミルタザピンを抽出し、次いで当該抽出液からミルタザピンを結晶化させることを特徴とする、ミルタザピンの製造方法。 （もっと読む）

多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）