Fターム[4C065CC10]の内容
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Fターム[4C065CC10]に分類される特許
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治療化合物としての、イミダゾ[4,5−B]ピリジン−2−オンおよびオキサゾロ[4,5−B]ピリジン−2−オン化合物ならびにそれらの類似体
本発明は、とりわけ、RAF(例えば、B-RAF)活性を阻害し、細胞増殖を阻害し、癌などを治療する、ある特定のイミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オンおよびオキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン化合物およびその類似体、そしてさらに特に式(I):
【化1】
[式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり;RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり;RN2は独立して-Hまたは置換基であり;Yは独立して-CH=または-N=であり;Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-(式中jは独立して0、1または2であり;kは独立して0、1、または2であり;j+kは0、1、または2であり;Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である)であり;RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり;そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく;Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり;各リンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり;正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または:正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり;正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか;または:正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく;どの2つの隣接するリンカー部分も-NRN-でなく;Xは独立して=Oまたは=Sであり;RNはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり;Aは独立して:C6-14カルボアリール、C5-14ヘテロアリール、C3-12カルボシクリル、C3-12ヘテロシクリルであり;かつ独立して無置換であるかまたは置換されている]で表される化合物;ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF(例えば、B-RAF)活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌(例えば、大腸癌、黒色腫)などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
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ランタニド・キレートと、バイオアッセイにおけるその使用
本発明は、バイオ分子の定性及び定量測定のための蛍光分析法に用いられる、新規な化学化合物に関する。本発明の目的は、このような化合物を同定し、その適合性を実証することである。該目的は、式(1)で示される化合物[式中、R1はアンテナ官能基であり、R2は、共役ランタニド(III)イオンを含有するキレート形成剤であり、Xは、−OH又は、アミド結合によってキレート形成剤のカルボキシレート基に結合した、バイオ分子に対するアフィニティ基であり、Yは、−H又は、アンテナ官能基にカップリングした、バイオ分子に対するアフィニティ基である]によって達成される。
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