本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ_１はＨ、Ｒ_２は（３−クロロベンジル）オキシ、Ｒ_３はクロロなど］であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化１】

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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、式ＩまたはＩＩの５，６−ビシクロヘテロアリール含有尿素化合物およびＶＥＧＦＲ２、ｃ−Ｍｅｔ、ＰＤＧＦＲβ、ｃ−Ｋｉｔ、ＣＳＦ１Ｒ、またはＥｐｈＡ２などのタンパク質キナーゼによって仲介される状態を標的とするためのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

カテプシンＳ酵素阻害剤及びその合成プロセス。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）