【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、表面に金属ナノ粒子を添加した窒素ドープカーボンナノチューブ（ＮＣＮＴ）およびその製造方法および触媒としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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本発明は、特定のテトラヒドロトリアゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、それを使用する方法、およびそれを製造する方法を提供する。式（Ｉ）


[式中、Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；Ｒ^２はＣ４−Ｃ５分岐アルキルである]
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本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式（Ａ）の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にＨＩＶ感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する１またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本願発明はメチル｛４,６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメートの新規な溶媒和物、特に式（Ｉａ）のセミエタノール溶媒和物に、その調製方法に、該溶媒和物を含む医薬に、および疾患を制御するためのその使用に関する。


（Ｉａ）
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘは、Ｎ又はＣ−Ｒ^１であり；Ｙは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり；Ｚは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^４は、０、１又は２個の窒素原子を含有する６員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はＮＲＲ'より選択される１〜３個の基により置換されており；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ＣＮ、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ及びＲ'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである］で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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抗増殖剤として有用な式Ｉに記載の化合物及びこれらの塩；抗体複合体、医薬組成物、治療方法、並びに合成方法を提供する：


（ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＡｒ¹は、本明細書で定義した通りである）
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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