【課題】ＦｔｓＺ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する１種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する：


ここで、（ａ）Ｘ_１およびＸ_２は、ＣＨまたはＮであり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１個は、Ｎである。（ｂ）Ｓ_１は、１個〜８個の炭素原子を含む有機ラジカルである。（ｃ）Ｓ_２、Ｓ_３およびＳ_４は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または１個〜２６個の炭素原子を含む１個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 （もっと読む）

本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ^１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、および動物においてアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


で示されるｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、および動物においてアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する式（Ｉ）により定義される化合物（式中、可変物Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｍは請求項１で定義されたとおりである）に関する。特に、その化合物は１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に２型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
（もっと読む）

式（Ｉ）の新規なヘタリールアミノキノリン誘導体（Ｘ、Ｚ、Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰ消費タンパク質阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳ）の活性又は機能の調節、特に阻害のためのベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、癌の治療におけるベンズイミダゾール類の使用に関する。 （もっと読む）

新規な式（Ｉ）の化合物


およびその塩、このような化合物を含有する医薬組成物、ならびに療法におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

（もっと読む）

下記式(I)


(I)
（式中、Xは窒素又はC-R₂であり；Ar₁は、それぞれ任意に1〜3個のR_aで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；Ar₂は、それぞれ任意に1〜3個のR_bで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR₈で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり；R₁は、水素、C_1-6アルキル又はC_1-6アルコキシC_1-6アルキルである）のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

（もっと読む）