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Fターム[4C065EE03]の内容

Fターム[4C065EE03]に分類される特許

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本発明は、タンパク質キナーゼの、特にJAKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。一つの実施形態において、本発明は、増殖性障害、心障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害または骨障害から選択される、患者における疾患、状態または障害を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の本発明の化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法も提供する。 (もっと読む)


特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−3(BRS−3)の選択的リガンドである。従って、それらは、BRS−3の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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式LX〜LXIV


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Xレセプター(LXR)およびファルネソイドXレセプター(FXR)の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、R00、R200、R400、R500、J11、J21、G、G21、およびQは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Aktアイソフォームのうち1種又は2種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってAkt活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c][1,5]ナフチリジン−4−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアザアダマンタン誘導体である化合物、特にはエーテル置換もしくはアミン置換アザアダマンタン誘導体ならびにそれの塩およびプロドラッグ、該化合物を含む組成物、該化合物および組成物の使用方法、該化合物の製造方法、ならびに該方法の際に得られる中間体に関するものである。

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式Iの化合物の立体異性体が開示されている。式中の、V、V、R5a、R5b、R5c、RおよびR9bは本文中に定義されており、立体異性体は8員環の環に2つのキラル中心を含んでおり、キラル中心の1つは、キラル環炭素の存在が原因である。異性体は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、HIV感染の予防または治療、および、AIDSの予防、治療または発症もしくは進行の遅延に有用である。化合物は、HIV感染およびAIDSに対抗するために、化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態で使用される。化合物およびそれらの塩は、医薬組成物中の成分として、場合によっては他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと組合せて使用できる。

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本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】安全性が高く、高収率で得られる含窒素多環複素環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式[3](式中、Xは臭素原子、Rは置換基、Z及びZは複素環、Zは結合手又は2価の連結基)で表される化合物を原料として、下記一般式[4]で表される含窒素多環複素環化合物を得る製造方法。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体(CPT-11)、およびマッピシン(mappicine:インドリジノ[1,2−b]キノリン−9(11H)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】2,6−ジヒドロキシピリジン−4−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体(CPT-11)およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 (もっと読む)


式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル:式中、基R1、R2、R3、R7およびXは、明細書中に定義の通りである。
【化1】

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式I:


(式中、X及びR1からは本明細書に定義する通りである。)の1−ヒドロキシナフチリジン化合物(例えば1−ヒドロキシナフチリジン−2(1H)−オン化合物)はHIVインテグラーゼ及び/又はHIV RNase Hの阻害剤であると同時にHIV複製の阻害剤である。これらの化合物はHIV感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてHIV感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりHIV抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗HIV剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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式(A)の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス(Flaviviridae)科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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【課題】新規のNPY受容体、特にNPY1受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドYの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドYの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(一般には、PARPと称される)の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X=NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、C1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R1はHおよびハロから選択される) (もっと読む)


【解決手段】 本発明は、酵素活性を媒介する新規多環式分子に関する。特に、該化合物は、PARP、VEGFR2およびMLK3酵素の活性に関連した疾患または疾患状態、例えば、神経変性疾患、炎症、虚血および癌の治療に有効である。
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本発明は、化学式Iの化合物:


又はその薬理的な塩を提供し、R、R及びA、B、及びC環はここに定義されているとおりである。化学式Iの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Iの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Iの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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本発明が、式(I)の化合物、及びこれを含有する医薬組成物ならびにそれらの使用方法に関する。
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本発明は4−アミノ−ピリド[3,2−e]ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ10の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ10活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 (もっと読む)


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