Fターム[4C065EE03]の内容
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Fターム[4C065EE03]に分類される特許
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トリアザスマネン類、及び、その製造方法
【課題】ヘテロフラーレン類の合成原料、電子材料等の工業用材料、及び、ヘテロフラーレン類のモデル化合物等として様々な分野への応用が期待でき、また、新規な化合物であるトリアザスマネン類、及び、その有機合成的手法による製造方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)〜(V)で表される化合物、その立体異性体、光学異性体及びラセミ体、並びに、それらの塩、また、それらの製造方法。下記式中、R1〜R3はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、L1〜L3はそれぞれ独立に、二価の有機基を表し、R1a、R1b、R2a、R2b、R3a及びR3bはそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、また、P1〜P3はそれぞれ独立に、水素原子又は一価の有機基を表す。
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キネシンスピンドルタンパク質(EG5)の阻害剤としてのインドロピリジン
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3及びR4は明細書中に示した意味である)は有効なEg5阻害性化合物であり、抗増殖性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する。
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GABAアルファリガンドとしてのピラゾロキノリンおよびピラゾロナフチリジン誘導体
本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式(I)
〔式中、置換基は明細書に定義のとおりである〕
の化合物;その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。
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炎症性障害、脱髄障害および癌を治療するためのインダゾール化合物
式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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光学活性ミルタザピンの製造方法
【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのRS混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのRS混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数1〜3のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。
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MK2阻害剤として有用なヘテロ環式化合物
本発明は、式(IA)または(IB)
〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式中のR1、R2、R3A、R3B、R4、R5、X、mおよびnが本明細書で定義される通りである式I(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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結核症の治療用複素環化合物
式(I)の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはN−オキシド:該化合物を含有する組成物、結核の治療におけるそれらの使用、およびかかる化合物の製法が提供される。
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ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体
式(I)のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、in vivoまたはin vitroでヒスタミンH3受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するための(例えば、受容体位置確認研究)、このようなリガンドの使用方法も提供される。
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縮環されたベンゾイミダゾール及びアザベンゾイミダゾールの位置選択的金属触媒合成
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1;R2;R3;R4;J1;J2;J3;J4及びGは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、2−ハロ−ニトロアレーン及びN−置換されたアミドから出発する式Iの多様な非対称多官能性N−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な金属、例えばパラジウム又は銅触媒による位置選択的方法を提供する。
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タダラフィルを含む薬剤の製造の方法
本発明は、タダラフィルを含む薬剤を製造するための方法に関する。前記方法において、タダラフィルは適切なアジュバントと混合されて、約100℃から約200℃、好ましくは約150℃から約200℃、とりわけ約200℃の温度に加熱される。 (もっと読む)
カテプシンK阻害剤としての1−シアノシクロプロピル誘導体
本発明は、式(I)の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンB、K、C、F、H、L、O、S、W及びXを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンKに関連する疾病である。
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治療用ピラゾロナフチリジン誘導体
本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABAAのα5サブタイプの負の調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABAA受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABAAサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 (もっと読む)
γセクレターゼ修飾因子
その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、1つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する1つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効(すなわち、治療有効)量の1つまたは複数の式Iの化合物を投与することを含む、1つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 (もっと読む)
カルボキサミドヘテロ環式CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I:
(式中、変数A1、A2、B、m、n、J、R4、G1、G2、G3及びYは本明細書中に定義されている通りである)
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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LPA受容体アゴニスト
【課題】低分子のリゾホスファチジン酸(LPA)受容体アゴニスト及び該アゴニストを有効成分とするLPA受容体に起因する各種疾患の予防若しくは治療剤の提供。
【解決手段】下式で示されるインドロキノリジン誘導体からなるLPA受容体アゴニスト、及び該アゴニストを有効成分とする予防若しくは治療剤。
(Xは、メチレン又はエチレン、R1は、水素原子、置換されてもよい低級アルキル基またはベンジル基、R2、R3は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキルである。)特に、新規な化合物である12−ベンジル−12b−メチル−1,2,3,4,6,7,12,12b−オクタヒドロインドロ[2,3-a]キノリジン(X:メチレン、R1:ベンジル基、R2:メチル基、R3:水素原子)が、強力なLPA受容体アゴニスト作用を示す。LPA受容体に起因する疾患として、特に、泌尿器系疾患、中枢神経系疾患又は末梢神経系疾患の治療に効果がある。
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含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用
本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式(I)
【化1】
[式中、R1は、(CH2)n-NH2又は(CH2)n-NHR基(ここで、Rは(C1-C6)アルキルであり、及びnは1又は2である)であり;R2は水素原子であり;R3及びR4は、一緒になって、窒素原子1、2又は3個を含有し、1個以上のR'基(ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子1〜6個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである)で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである]で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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スピロインドリノン誘導体
X、R1、R2、R3、R4およびRが、本明細書において記載された通りである、式(I)のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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アリール複素環式CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:
[式中の、A1、A2、B、m、n、J、X、R4、G1、G2、G3およびYは明細書中に定義されている。]の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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抗菌剤としての三環式含窒素化合物
本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。Z1およびZ2は、独立して、CHおよびNから選択される。
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