Fターム[4C065HH01]の内容
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Fターム[4C065HH01]に分類される特許
2,001 - 2,020 / 2,496
腫瘍疾病の治療のためのチロシンキナーゼ阻害剤としてのフェニル尿素誘導体
R1a〜R1e、R2a、R2b、R3およびXが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびRafキナーゼの阻害剤であり、特に腫瘍を治療するために使用することができる。
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CGRP受容体拮抗薬
CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)および式(II)
(式中の可変項R1、R2、R4、A、B、W、X、YおよびZは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ−活性化タンパク質キナーゼ−2を阻害する化合物
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2(MK−2)を阻害する化合物が記載される。MK−2の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびTNFαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のMK−2を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のMK−2を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 (もっと読む)
トリアゾール及びブラジキニンB1受容体拮抗物質としてのその使用
式(I)の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。
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組織化前の三環系インテグラーゼインヒビター化合物
以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびHIVインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化1A】
A1およびA2は、5、6または7員環を形成する部分である。Lは結合またはArの環原子をNに結合するリンカーである。XはO、Sまたは置換窒素である。Arは、アリールまたはヘテロアリールである。QはN、+NRまたはCR4である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
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治療化合物としての、イミダゾ[4,5−B]ピリジン−2−オンおよびオキサゾロ[4,5−B]ピリジン−2−オン化合物ならびにそれらの類似体
本発明は、とりわけ、RAF(例えば、B-RAF)活性を阻害し、細胞増殖を阻害し、癌などを治療する、ある特定のイミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オンおよびオキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン化合物およびその類似体、そしてさらに特に式(I):
【化1】
[式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり;RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり;RN2は独立して-Hまたは置換基であり;Yは独立して-CH=または-N=であり;Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-(式中jは独立して0、1または2であり;kは独立して0、1、または2であり;j+kは0、1、または2であり;Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である)であり;RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり;そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく;Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり;各リンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり;正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または:正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり;正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか;または:正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく;どの2つの隣接するリンカー部分も-NRN-でなく;Xは独立して=Oまたは=Sであり;RNはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり;Aは独立して:C6-14カルボアリール、C5-14ヘテロアリール、C3-12カルボシクリル、C3-12ヘテロシクリルであり;かつ独立して無置換であるかまたは置換されている]で表される化合物;ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF(例えば、B-RAF)活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌(例えば、大腸癌、黒色腫)などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
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ホスホジエステラーゼ4阻害剤としてのピラゾール誘導体
選択的なPDE4阻害が,アリール及びヘテロアリールピラゾール化合物により達成される。該化合物は,ロリプラム等のような化合物に比して改善されたPDE4阻害を示し,他のクラスのPDEsの阻害に関して選択性を示す。 (もっと読む)
細胞増殖及びアポトーシスに関連する疾患の処置に使用する2−オキソピリジン−3−イルチア(ジ)アゾール誘導体
式Iの化合物は、細胞増殖又はアポトーシスを介する病気などの疾患処置に有効である。本発明は、疾患及び脳卒中、癌などに関わる他の疾病又は病態の予防及び処置のための新規化合物、医薬組成物及び方法を包含する。
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置換1−ピペリジン−4−イル−4−ピロリジン−3−イル−ピペラジン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
本発明はニューロキニン拮抗作用、特にNK1拮抗作用、NK1/NK3組み合わせ拮抗作用およびNK1/NK2/NK3組み合わせ拮抗作用を有する置換1−ピペリジン−4−イル−4−ピロリジン−3−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびIBSなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】
で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのN−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項1に定義する如きである。
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中枢神経系活性剤であるアザビシクロ化合物
式(I)の化合物は、疼痛の治療ならびにコリン作働系に関連する他の障害の治療において有用な新規なCNS活性剤である。
【化161】
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排尿障害予防治療剤
【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用(尿流率および排尿効率の改善作用)を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα1拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。
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インテグリン受容体アンタゴニスト誘導体としてのピラゾール化合物
【化1】
本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、並びにαVβ6インテグリンを有意に阻害することなく、αVβ3及び/又はαVβ5インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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HIVインテグラーゼ阻害薬として有用なテトラヒドロ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン類および関連する化合物
式(A)(式中、nは0、1、2または3の整数であり、R1、R3、R4、R12、R14、R16、R30、R32、R34およびR36は明細書で定義の通りである)のテトラヒドロ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジンおよび関連化合物が、HIVインテグラーゼの阻害薬およびHIV複製の阻害薬として記載されている。その化合物は、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、その化合物自体としてあるいは製薬上許容される塩の形態でHIV感染およびAIDSに対して用いられる。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
【化67】
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小粒子サイズのβ結晶相キナクリドンの合成
本発明は、所望の結晶相および粒子サイズの形成を促進する、選択された添加剤の存在下での酸化による、β−キナクリドンの合成方法に関する。 (もっと読む)
テナトプラゾールの(−)鏡像体とその治療適用
テナトプラゾール(−)鏡像体。テナトプラゾール(−)鏡像体すなわち(−)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジル)メチル]スルフィニル]イミダゾ[4,5−b]ピリジンは、改良された薬物動態性質を有し、関連適応症のため薬物の1日1回の薬量学を可能にする。消化管の病的状態を治癒させるために使用できる。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼインヒビターとして有用なラクタム化合物
本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式(I)の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、A、Re、Rb、Rc、Rd、G1、Y1、およびY2は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 (もっと読む)
ミスマッチ塩基対検出分子およびミスマッチ塩基対検出方法、並びにその利用
【課題】 熱安定性、アルカリ安定性が向上しているとともに、優れたミスマッチ結合力、分子認識力を有する化合物、この化合物の固定化物、この化合物を用いたミスマッチ塩基対の検出方法、当該方法に用いられるキット、並びに塩基配列の異常の検出方法とを提案する。
【解決手段】 一般式(1)
(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜5の炭化水素基、あるいは炭素数1〜5の炭化水素基の1つ以上の炭素原子が窒素原子および/または酸素原子で置換されている有機基を示し、Rは炭素数4〜6のアルキレン基または炭素数4〜6のアルキレン基の1つ以上の炭素原子が酸素原子で置換されている有機基を示す。)で表される化合物であり、正常な塩基対を形成することができない塩基の対であるミスマッチ塩基対に、疑似的に塩基対を形成する化合物、この化合物の固定化物を用いる。
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キナーゼ阻害剤として適しているN,N’−ジフェニル尿素誘導体
R1a〜R1e、R2a、R2b、R3およびR5が請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびRafキナーゼの阻害剤であり、特に腫瘍を治療するために使用することができる。
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アリール/ヘタリール置換されたイミダゾキノリン
式Iに従ったアリール置換されたイミダゾキノリン化合物、化合物を含有する医薬組成物、中間体、および動物において、そしてウィルスおよび新生物をはじめとする疾患の治療において、サイトカイン生合成を誘発または阻害するための免疫調節物質としてのこれら化合物の使用法が開示される。式(I)、(式中、Rはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルより成る群から選択され、Nは0または1であり、R3は−Z−Ar、−Z−Ar’−Y−R4、−Z−Ar’−X−Y−R4、Z−Ar’−R5、および−Z−Ar’−X−R5より成る群から選択され、Arはアリールおよびヘテロアリールより成る群から選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、双方が置換されていないまたは独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノより成る群から選択される1つ以上の置換基によって置換されていることができる。
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カルシウム拮抗化合物としての相補ピリミジノン化合物
カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 (もっと読む)
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