式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


I
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、およびｐ３８キナーゼの活性を伴う症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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高い薬学的純度のタダラフィルの製造方法は、メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの塩化アセチルとのアセチル化及び形成された中間体のメチルアミンとの環化を含む一連の反応が、「ワン−ポット」製法として、中間体・メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−（クロロアセチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの分離なしに成し遂げられることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（１）に従う金属錯体を含む有機エレクトロルミネセントデバイス、および有機エレクトロルミネセントデバイス中での使用のための金属錯体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）で表される１，２，４オキサジアゾール化合物およびこれらの類似体、ならびにこれらの組成物および使用方法に関する。

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本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、（Ｉ）式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であり、両方の基は場合により置換されていることが可能であり、Ｘは、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、シアノ、またはニトロから選択され、Ｒは、イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７、または８位にあり、互いに同一であるかまたは異なる１から４個の置換基であり、Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子、または場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、場合により置換されているアリール基を表わし、Ｒ_２およびＸは、これらを有する炭素原子と共に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ_４は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または１つもしくは複数の置換基で場合により置換されているアリール基である。本発明は、療法および合成方法に用いられる。

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塩基または酸付加塩としての、式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１はヘテロアリールまたは複素環式基であり、１個以上の原子または基で場合により置換される；Ｘは１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロ、またはシアノから選択され、この（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基はハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロゲノアルコキシ、ＮＲａＲｂ、またはヒドロキシルから選択される１個以上の基で場合により置換され；Ｒは、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンの３位、５位、７位、または８位にあって、１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択され；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子またはＲｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基を表し；Ｒ_４は、水素原子、Ｒｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基である。本発明は治療に、および合成法に用いられる。
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本発明は、式Iで表されるピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Het、R^a、R^c、R^f、m、n、p、R、AおよびYは請求項で定義した通りである)、そのN-オキシド、およびそれらの塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用に関し、また少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに、本発明は、これらの化合物を調製する方法および中間体に関する。
【化１】
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イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン類を開示する。本発明の化合物は治療剤であり、医薬剤形におけるそれらの介在物、並びに、治療方法での使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基の意味は請求項１に定義されている）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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本発明は、ＣＣＲ５レセプターのモデュレーションが関係する障害を含めた、多様な障害の処置に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書において同義である］で示されるピペリジン誘導体に関する。この誘導体により治療又は予防されうる障害には、ＨＩＶ感染及び遺伝学的に関係するレトロウイルス感染（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、実質臓器移植拒絶反応（移植片対宿主病）、喘息及びＣＯＰＲが挙げられる。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）