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本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、AKT遺伝子を調節し、そして増殖性障害(がんが挙げられる)を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)による構造を有する化合物:またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環A、E、E、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害(限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患)に罹患している被験体を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物;遊離形態または塩形態の;その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C−Cシクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−CNH−、−CO−、及び−CS−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルキルカルボニルオキシ、C−Cアルキルスルホニルオキシ、C−Cヘテロアルキルカルボニルオキシ、C−Cヘテロシクリルカルボニルオキシ、C−Cヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC−Cアルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH部分は、場合により、C−Cアルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−C−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C−Cアルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物(式I)を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):[式中、Xは、N又はC−Rであり;Yは、N又はC−Rであり;Zは、CH又はNであり;Rは、0、1又は2個の窒素原子を含有する6員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はNRR'より選択される1〜3個の基により置換されており;Rは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、CN、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R及びR'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである]で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)


[式中、R、R、R、R、R及びRは、水素原子等を示す。Rは置換フェニル基等を示す。]で表される。 (もっと読む)


【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】


[式中、R、R、R、R、R及びRは、水素原子等を示す。Rは置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:


(I)
(式中、R1、R、R、R、およびRは、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、式I:


[式中、可変基R、R、R、R、R、Rおよびpは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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【課題】新規なクリセン化合物、及び発光効率が高く駆動耐久性の優れた有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記一般式[1]で示される新規トリアリール置換クリセン化合物を提供する。


〔式[1]において、Ar乃至Arはそれぞれ、置換あるいは無置換のナフチル基、置換あるいは無置換のフェナントリル基、及び置換あるいは無置換のフルオレニル基からなる群より選ばれる置換基を表す。〕 (もっと読む)


本発明は、(i)式(I)のピリジノピリジノン誘導体(式中、R1は、水素原子または(C−C)アルキル基であり;R2は、−(CHn’−B基であり、ここでn’=0、1、2、3、または4であり、およびBは、(C−C)シクロアルキル基、(C−C)アルキル基、または(C−C)アルコキシ基であり;Y、Z、VおよびWは、それぞれ独立して、−CH−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、V、W、YおよびZが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を0、1、または2個含むものとし;R3およびR4は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖(C−C)アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって(C−C)シクロアルキル基を形成し;mは、1、2、3、または4に等しい整数であり;R5は、水素原子または(C−C)アルキル基であり;R6は、−(CH−L基であり、ここで、n=0、1、2、または3であり、およびLは、炭素原子を6個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。)に関する。本発明はまた(ii)前記誘導体の調製および(iii)PDGFリガンドを有する受容体および/またはFLT3リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。

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化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも1つのRafタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ras変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばB−Raf V600E変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばc−Raf−1タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、高密度光記録媒体において優れた記録特性を発揮する有機色素化合物とその用途を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、特定の構造、物性を有する非対称トリメチン系シアニン色素、そのシアニン色素を含んでなる光吸収剤及び光記録媒体、さらには、活性メチル基若しくは適宜の脱離基を有する3,3−ジメチル−5−ニトロインドリウム化合物又は3,3−ジメチル−5−スルホンアミドインドリウム化合物のいずれかに、活性メチル基若しくは適宜の脱離基を有する3,3−ジメチル−ベンゾインドリウム化合物を反応させる工程を経由する該シアニン色素の製造方法を提供することによって解決する。 (もっと読む)


新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および/または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、式IA


(IA)
[式中、R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである。]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置に有用であり得る、MEK阻害剤としての作用が示されている。
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化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Fmsプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびKitプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびFlt−3プロテインキナーゼ上で活性である。Fmsプロテインキナーゼ、KitプロテインキナーゼまたはFlt−3プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 (もっと読む)


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