一般的炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがそれらに限定されない慢性炎症性病態、過敏症の全ての形態を含むアレルギー病態の治療のための、置換された二環式ヘテロアリールおよびそれらを含有する組成物。また、本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫等の白血病、および乳癌等の固形腫瘍を含むが、それらに限定されない、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。 （もっと読む）

下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規置換インダゾールおよびアザインダゾール誘導体に関し、ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＨｅｔ^１は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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ペミロラストナトリウム塩半水和物形を提供する。
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本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤（ＨＡＬＳ）に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の４位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする（Ｓｐｉｒｏ−ＮＯＲ−ＨＡＬＳ）。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＴＡＺタンパク質を調節することによって骨粗鬆症、肥満、糖尿病または高脂血症を予防または治療するのに有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、フェニルテトラゾール誘導体またはその薬剤学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物、その調製方法、そのような化合物を含有する医薬製剤および治療におけるその使用に関する。このような化合物は特に、Ｗｎｔ経路におけるシグナル伝達の過剰活性化によって影響を受ける状態または疾患を治療および／または予防する際に使用される。例えば、これらは、腫瘍細胞、例えば結腸癌腫などの癌腫の増殖を予防および／または遅延させる際に使用することができる。
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【課題】燃料電池用電極触媒等に用いた場合に、優れた触媒寿命を示す変性金属錯体を提供する。
【解決手段】（１）金属錯体と、（２）プリン塩基以外の、ヘテロ原子２個以上を同一の環に有する骨格を持つ多環式有機化合物、とを含む混合物を、処理前後の質量減少率が１〜９５質量％となるまで変性処理することにより得られる変性金属錯体；（１）金属錯体と、（２）プリン塩基以外の、ヘテロ原子２個以上を同一の環に有する骨格を持つ多環式有機化合物と、（３）炭素材料、とを含む混合物を、処理前後の質量減少率が１〜９０質量％となるまで変性処理することにより得られる変性金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類中のＰＤＥ１０を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Ｉの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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本発明は、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光層および／または電荷輸送層での使用またはマトリックス材料としての使用のための電子および正孔輸送特性を有するインデノカルバゾール誘導体に関する。さらに、本発明は、本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。
【化１】

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【課題】化合物の合成や、添加剤、改質剤、電池、触媒、センサー等の材料や、有機ＥＬ素子、有機トランジスタ素子、有機光電変換素子等の材料として有用であり、特に発光材料として優れた耐久性（耐熱性）をもつ金属錯体を提供する。
【解決手段】電荷輸送性が優れる共役系を有し、対称又は非対称に樹枝状に分岐したデンドロン構造やハイパーブランチ構造を含む樹枝状分子鎖を有する含窒素芳香環配位子、及び銅（Ｉ）イオン又は銀（Ｉ）イオンを含む金属錯体と前記金属錯体を含む素子。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｒａｆタンパク質キナーゼを含むタンパク質キナーゼに対して活性な式（Ｉ）のフェニルスルホンアミド化合物の固体形態、ならびに、疼痛、多発性嚢胞腎臓疾患、黒色腫および結腸直腸がんを含む、タンパク質キナーゼ、例えばＲａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態を治療するために、そのような固体形態を使用する方法が記載される。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 青色発光素子に用いるのに適した新規有機化合物とそれを有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）に示されるアセナフト［１，２−ｋ］ベンゾ［ｅ］アセフェナンスレン誘導体であることを特徴とする有機化合物。
【化１】


（１）
式（１）において、
Ｒ_１またはＲ_２はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアルコキシ基、置換あるいは無置換のアミノ基、置換あるいは無置換のアリール基、置換あるいは無置換の複素環基から選ばれる。 （もっと読む）