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式(I)のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式(I)の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式(I)の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び/又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Aβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、AD及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R54M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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N−[3−(4−シアノ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−カルボニル)−2,4−ジフルオロ−フェニル]−4−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、N−[3−(4−エチニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−カルボニル)−2,4−ジフルオロ−フェニル]−4−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体、その形態およびその使用を記載する。一定の態様および実施形態では、記載した化合物またはその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体およびその形態は、少なくとも1つのRafタンパク質キナーゼに対して活性がある。さらに、Rafタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態(疼痛および多発性嚢胞腎など)を包含する疾患および状態を治療するためのその使用の方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は、RNA含有ウイルス、特にC型肝炎ウイルス(HCV)を阻害する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、またはプロドラッグを開示する。その結果、本発明の化合物はC型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。さらに、本発明は、HCV感染に苦しむ被検体への投与のための、前述の化合物を含む医薬組成物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被検体HCV感染の治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】素子の低電圧駆動を可能にし、高効率な素子を提供するために必要な新規なビスフェナントロリン誘導体等の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


で示されることを特徴とするビスフェナントロリン誘導体、それよりなる電子輸送材料およびそれを含む有機エレクトロルミネッセンス素子。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、X、A、A、A、A、Y、Y、YおよびZは請求の範囲に定める通りである]の新規な置換ベンズオキサゾール、ベンズイミダゾール、オキサゾロピリジンおよびイミダゾピリジン誘導体に関する。本発明による化合物は、ガンマ−セクレターゼモジュレーターとして有用である。さらに本発明はそのような新規化合物の調製法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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式(I)


の化合物(式中、X、Y、R1、R2は本明細書において説明されている。)、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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本発明は、式(I)の複素環化合物またはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような複素環化合物を含む医薬組成物、およびグリシントランスポーターGlyT1を阻害するための薬剤の製造のための、このような複素環化合物の使用にも関する。

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一般式[Mm+[Mn−(式中、・xm=ynであり、・[Mm+]および[Mn−]は、相補的発光スペクトルを有するイオン性発光部位であり、一方が可視スペクトルの青色領域で発光し、もう一方が可視スペクトルの赤色領域で発光し、かつMおよびMのうちの少なくとも1つが金属錯体である)の錯塩を含む白色光発光材料。 (もっと読む)


本発明は、金属錯体とこれら金属錯体を含む電子素子、特に有機エレクトロルミネセンス素子に関する。 (もっと読む)


【課題】潰瘍性大腸炎治療薬を提供すること。
【解決手段】(1S、3S)−1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−β−カルボリン−3−カルボン酸、(1R、3S)−1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−β−カルボリン−3−カルボン酸のいずれか一つ又は両方を含有させることで、潰瘍性大腸炎治療薬を得た。 (もっと読む)


本発明は、式(1)で表される化合物、好ましくは正孔輸送材料および/または発光材料としての有機電子デバイスにおけるその使用、ならびに式(1)で表される化合物を含む有機電子デバイスに関する:
【化1】
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本発明は、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンA2A受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンA2A受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害(ADHD)、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および/または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンA2A受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および/または予防のためのそれらの使用に関する。
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JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)


を有する6−フェニル−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−カルボニトリル誘導体、前記誘導体を含有する医薬組成物及びカテプシンS関連疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、肥満症、炎症及び免疫疾患、例えば関節リウマチ、乾癬、癌並びに慢性疼痛、例えば神経因性疼痛の治療用医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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【課題】白金族金属と比べて安価であり、発光材料として酸素存在下における耐久性に優れた銀錯体の提供。
【解決手段】遷移金属としては銀のみを採用し、2座配位可能な有機基(例えば、1,2−ビス(ジフェニルホスフィノ)ベンゼン、4,5−ビス(ジフェニルホスフィノ)−9,9−ジメチルキサンテン、2,2’−ビピリジル誘導体等)、単座配位可能な有機基(例えば、トリフェニルホスフィン)、及びアニオン等の構成成分の組成比を調整した銀錯体。 (もっと読む)


本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


陽極、正孔注入層、光活性層、電子輸送層および陰極を有する有機電子素子が提供されている。光活性層および電子輸送層の少なくとも一方が、式I
【化1】


(式中:
1は、同一または異なり、ならびに、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、トリフェニルアミノまたはカルバゾリルフェニルであることが可能であり;
ならびに、以下の条件:
(i)R2=R3であると共に、H、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、フェナントリル、トリフェニルアミノあるいはカルバゾリルフェニルである;または
(ii)R2はHであるかもしくはフェニルであり;ならびに
3は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、フェナントリル、トリフェニルアミノおよびカルバゾリルフェニルである;
の一方が満たされ、両方のR1がフェニルである場合、R2およびR3は、2−ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、9−フェナントリル、トリフェニルアミノまたはm−カルバゾリルフェニルであることが可能である)
を有する化合物を含む。
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C型肝炎ウイルス(“HCV”)の複製を阻害するのに有効な化合物が記載されている。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む組成物、及びHCV感染を治療するための前記化合物の使用方法にも関する。 (もっと読む)


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