本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

本開示は、剛性の部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールを対象とする。一実施形態において化合物は、不飽和の炭化水素部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールである。別の実施形態において化合物は、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクリル部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールである。認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／またはニューロン障害の処置を含めた様々な治療用途において化合物を使用する方法などのように、これら化合物を含む医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの阻害に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容可能な組成物、および該組成物を増殖性障害の処置に使用する方法も提供する。また、本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的組成物を患者に投与する工程を含む、患者の増殖性の疾患、状態、または障害を処置する方法、またはその重症度を軽減する方法を提供する。
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本出願は、ＪＮＫを阻害する、式ＩおよびＩＩ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載したと同義である）の新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示している。本明細書に開示されている化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝障害、神経疾患、および癌の処置に有用である。式Ｉの化合物を含む組成物および治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置方法をも開示している。
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多発性硬化症治療のための組成物および方法が本明細書に記載されている。特に、１つ以上のジメボリンおよび／または薬学的に許容されるその塩を含む組成物ならびに多発性硬化症治療のためのその組成物の使用法が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物、


場合によってはその単一の立体異性体または複数の立体異性体の混合、さらに場合によっては薬学的に許容可能な塩、およびこれらの化合物を作製し、使用する方法に関する。疾患、障害または症候群を治療する方法であって、その方法は、治療上有効な量の本発明の化合物、場合によってはその単一の立体異性体または複数の立体異性体の混合、さらに場合によっては薬学的に許容可能なその塩を、さらに場合によっては薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈液と共に、患者に投与することで構成される方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の有機電界発光化合物および電界発光材料としてこれを含む有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１により表される化合物：


式中、Ｌは下記の構造


から選択される。該有機電界発光化合物は青色での高い発光効率、および材料として優れた寿命特性を有し、その結果非常に優れた駆動寿命を有するＯＬＥＤがその化合物から製造されうる。 （もっと読む）

てんかん及びてんかん症候群を治療する組成物及び方法が本明細書に記載される。組成物及び方法は、１つ以上のジメボリンの治療有効量又はその薬学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害（中枢神経系（CNS）の機能障害に関係するものを含む）を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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本発明は、ＧＰＣＲ受容体、イオンチャンネル及びモノアミン伝達物質に関係するものを含む広い範囲の薬理学的活性を持つ新規なリガンドに関し、このリガンドは、式（１）の３−メチル−９−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロカルボリン−ナフタレン−１，５−ジスルホネートである。


新規な医薬的本質、新規な医薬的本質を含有する医薬組成物、前記組成物を製造するための方法、新規な医薬剤並びにヒト及び温血動物の神経変性疾患及び認知障害を含むＣＮＳの疾病を治療するための方法も、更に開示される。
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３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン化合物の製造のためのワンポット方法が特許請求され、この際、第一段階において、ジカルボン酸エステルをピリジンアルデヒド及び第一アミンと反応させる。この際生じたピペリドンを、第二段階において、ホルムアルデヒド及び更なる第一アミンと反応させる。本発明において本質的なことは、両反応段階が溶剤としてのＣ_１〜Ｃ_４アルコール中でワンポット方式で実施されること及び生じた反応水をそのつど蒸留により除去することである。 （もっと読む）

約14.3、20.4及び23.0±0.2度に２シータのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、結晶性のグラニセトロン塩酸塩とその製造方法が開示されている。
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