オレキシン阻害因子として有用である特定の二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により媒介される病状、障害及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容可能な塩および医薬組成物ならびに糖尿病を治療するための方法。
（もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）および式（２）の化合物に関し、前記化合物は、電子素子、特に有機エレクトロルミネセンス素子に適する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌を治療する方法、及びこのような治療に有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、ＭＥＫ阻害剤：Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−［（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ］−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、ＰＩ３キナーゼ阻害剤：２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛２−（メチルオキシ）−５−［４−（４−ピリダジニル）−６−キノリニル］−３−ピリジニル｝ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に許容できる塩とを含んでなる、新規組合せ、それを含んでなる医薬組成物、及びＮＮに関する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態を治療することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、生理活性物質の合成中間体として有用な新規な光学活性2-置換-3-アミノピペリジン誘導体およびその新規な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】安価な無保護オルニチンのメチルエステルを環化したのち、３位のアミノ基と１位の窒素原子に所定の保護基を導入する。次に、２位のカルボニル基を還元してアミナ-ル化した後、リンイリドを使用したウィッティヒ反応等によってこれを増炭し、α，β-不飽和カルボニル化合物に変換する。最後に、アザマイケル反応によってα，β-不飽和カルボニル化合物を環化することによって、3-アミノピペリジン-2-カルボン酸誘導体のシス-トランス異性体を高ジアステレオ選択性をもって選択的に取得することができる。 （もっと読む）

本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
（もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
（もっと読む）

式ＩＩＩの化合物が開示される。当該化合物の塩、当該化合物又は塩を含む医薬組成物、及び当該化合物又は塩を投与することによりＨＣＶ感染を治療するための方法も開示される。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

蛍光色素として有用である、一般式Ａを有するコア拡張ペリレンジイミド色素が合成される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】従来の電子輸送物質に比べ有機溶剤に対する溶解性や成膜性に優れ、かつ、電子輸送能が優れた新規な電子輸送物質、この新規な電子輸送物質を用いることにより、繰り返し使用時での電位変動の少ない優れた電子写真感光体を提供すること。
【解決手段】酸化還元電位の還元側の値がＳＣＥ参照電極（飽和カロメル電極）に対して−０．２０Ｖ〜−０．９０Ｖである、式（１）で示される置換ヒドロキシフェニル化合物、該化合物を含有する電子写真感光体。


（式中、Ｒ_１及びＲ_５の少なくとも一方はヒドロキシメチル基で、Ｒ_２〜Ｒ_４のヒドロキシメチル基以外の基の少なくとも一つは電子受容性部位を有する基） （もっと読む）

個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）