本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子、照明装置及び表示装置の提供。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を含有する有機ＥＬ素子において、該発光層がリン光ドーパントを少なくとも１種含有し、且つイミダゾフェナンスリジン（imidazo[1,2-f]あるいはimidazo[1,5-f]phenanthridine)環、ピラゾロフェナンスリジン（pyrazoro[1,5-f]phenanthridine）環等で表される部分構造を含む化合物、例えば１．３−ビス（イミダゾ［１，２−ｆ］フェナンスリジン−２イル）ベンゼンを少なくとも１種含有する有機層を有することを特徴とする有機ＥＬ素子。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、ｉ）２ＨＧネオ活性を有する変異体ＩＤＨの存在、またはｉｉ）２ＨＧの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の２ＨＧの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの２ＨＧの望ましくない効果を改善する治療薬、または２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨをコードするｍＲＮＡを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの１つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）の正のアロステリック調節因子であり、かつ代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ２が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な新規インドールおよびベンゾオキサジン誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ２が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用をその目的とする。 （もっと読む）

【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機ＥＬ素子に必要な高純度なイミダゾール化合物の製造方法、およびその製造方法によって製造したイミダゾール化合物、それを用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置の提供。
【解決手段】典型的例としては、イミダゾフェナンスリジンの製造方法であって、フェナンスリジンアミン化合物と、ケトン化合物とを非極性非プロトン性溶媒中で反応させることを特徴とするイミダゾフェナンスリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、基板上の陽極と陰極との間に有機物層が挿入された電界発光素子において、前記有機物層は、一つ以上のドーパント化合物が含まれた発光層を含む電界発光素子に関するものであって、前記ドーパント化合物は、８０重量％以上１００重量％未満のシス型、及び０重量％以上２０重量％未満のトランス型の混合物であることを特徴とする。
本発明による電界発光素子は、ドーパントとして、８０重量％以上１００重量％未満のシス型、及び０重量％以上２０重量％以下のトランス型の電界発光化合物の混合物を採用することにより、優れた発光効率を示し、色純度及び駆動寿命が良好である。 （もっと読む）

本発明は、移植のために、ＣＤ３４＋細胞の数を増加させる化合物および組成物に関する。本発明は、さらに、増加させた造血幹細胞(ＨＳＣ)を含む細胞集団、および、造血細胞系および免疫系防御を再構成するために、遺伝性免疫不全疾患および自己免疫疾患および多様な造血障害を有する患者を処置するための自家移植または同種移植におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、痛みの治療のためのブラジキニンＢ１レセプター（Ｂ１Ｒ）インヒビターとしての式（Ｉ）のピリミジン誘導体及びトリアジン誘導体に関する。
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【課題】可視光の広い範囲で光を吸収し、極薄い薄膜においても、光吸収効率が高くなる吸光係数の大きな新規光増感剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される金属錯体で示される光増感剤。
ＭＬ^１Ｌ^２Ｘ_２ （Ｉ）
（式（Ｉ）中、Ｍは周期表第８族遷移金属を示し、Ｘはハロゲン原子、ＣＮ、ＮＣＳ、ＳＣＮ、ＮＣＯおよびＮＣＮ_２から選ばれるイオン性の配位子を表し、Ｌ^１はナフチジンを含む２座配位子を示し、Ｌ^２は所定の配位子を示す。） （もっと読む）

ドライアイ疾患および他の関連する眼疾患を治療するための方法、キット、および組成物が提供され、方法、キット、および組成物は、ＪＡＫ阻害剤を利用する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼまたはセリン／スレオニンキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】（３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール）に代表される有機化合物。薬学的処方物および医薬品は、有機化合物またはそれらの薬学的に受容可能なキャリアを含有し、そして、この有機化合物またはそれらの有機化合物の薬学的に受容可能な塩とキャリアおよび水とを混合することによって調製され、患者を処置する方法は、薬学的処方物または医薬品をそれらを必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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【課題】キナーゼ類、特にＲａｆを特異的に阻害、制御および／または調節する小型分子化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁶が、請求項１に示されている意味を有する式Ｉの化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍を治療するために使用することができる。
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