本発明は、［５，６−環］環形成インドール誘導体、少なくとも１つの［５，６−環］環形成インドール誘導体を含む組成物、およびウイルス感染またはウイルス関連障害を患者において処置または予防するために［５，６−環］環形成インドール誘導体を使用する方法に関する。１つの局面において、本発明は、［５，６−環］環形成インドール誘導体（本明細書中で、「式（Ｉ）の化合物」と称される）ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグを提供する。

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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
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【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

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本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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本発明は、キナーゼ、例えばＰＩ３Ｋ関連疾患、例えば増殖性疾患、炎症性疾患、閉塞性気道障害および移植関連疾患の処置に適当である、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミドン誘導体、これの調製およびこれの治療上の使用に関し、ここで前記誘導体は一般式（Ｉ）であり、（Ｉ）は、塩基の形態または医薬として許容できる酸を有する付加塩の形態、水和物または溶媒和物の形態およびまた鏡像異性体、ジアステレオ異性体の形態ならびにこれらの混合物である。本発明は、前記誘導体の調製方法、一般式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物、および前記組成物の治療上の使用にも関連する。

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この発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ_１，Ｒ_２及びＲ_３は異なる意味を持つ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル−酢酸 ヒドラジド、及びその医薬として受容し得る塩、多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ヒト及び非ヒト哺乳動物において、ＧＡＢＡ_Ａ受容体変化に関係する疾患、不安、てんかん、不眠症を含む睡眠障害の治療及び予防、及び鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩の導入に有用である。また、この発明は該化合物の製造方法も提供する。
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式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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