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Fターム[4C065JJ06]の内容

その他のN系縮合複素環 (61,549) | 第1の環に異種原子で結合した置換基 (5,226) | 異種原子が窒素原子 (739)

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式(I)で表される化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、ヒトを含む動物におけるAb1、Aurora−A、BIk、c−Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mekl、PDK−1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie−2、IGF−IR、Ron、MetおよびKDRキナーゼのうちの少なくとも1つの阻害剤であり、癌などの種々の疾患および症状を処置および/または予防するためのものである。 (もっと読む)


本発明は,式I
【化97】


[式中,A,B,R1,1a,2,2a,およびR3aは明細書に記載されるとおりである]
のN−環状スルホンアミド化合物を提供する。式Iの化合物は,アルツハイマー病等の認識疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた,式Iの化合物を含む医薬組成物,式Iの化合物を製造する方法,およびアルツハイマー病等の認識疾患を治療する方法を包含する。
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【課題】安全性が高く、有効性に優れ且つ副作用が少なく、優れたPARP阻害作用を有する予防・治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I)


(式中、Rは、Aa群より任意に選ばれる置換基で置換されていても良いC1−6アルキル基(Aa群:ヒドロキシル基、C1−4のアルキル基で置換されていても良いアミノ基など)を表す。)で表される化合物またはその塩、並びに該化合物を有効成分とするPARP活性が亢進しているとみられる疾患の予防及び/または治療用の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP) の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(I):


(式中、R1はアルコキシカルボニル等、R2はアルキル等、R3は水素等、R4はアルキレン等、R5は置換されていてもよい複素環基、R6、R7およびR8は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す)
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、MEKインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表されるN-{[1,6-ジエチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]メチル}-3-メチル-5-イソオキサゾールカルボキサミド又はその塩、例えば、該化合物又はその製薬上許容される塩を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、哺乳動物(例えば、ヒト)における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(特に、炎症性及び/又はアレルギー性の皮膚疾患、例えば、アトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。該化合物又は塩の外部局所投与、例えば、皮膚への局所投与が好ましい。また、外部局所用医薬組成物も提供される。

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2位にエチル、メチルまたはn−プロピル置換基を伴うN−[4−(4−アミノ−1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−1−イル)ブチル]メタンスルホンアミドのアミドおよびカルバメート誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、化合物を製造する方法ならびに動物における免疫系を調節し、サイトカイン生合成を誘発し、ウイルス性および新生物疾患を包含する疾患を治療する際にこれらの化合物を使用する方法を開示している。 (もっと読む)


ヒドロキシ置換基が2位にあるヒドロキシ置換1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−アミン、これらの化合物を含む医薬組成物、化合物および中間体の生成方法、ならびに動物においてサイトカイン生合成を誘発するための、およびウイルス性疾患および腫瘍疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示される。 (もっと読む)


ピロロピリジン、ピロロピリミジンおよびピラゾロピリジン化合物、それらを含む組成物、ならびにそれらの使用方法を開示する。 (もっと読む)


式(I)


(式中、ラジカルR、R及びRは、本明細書中で定義されるようなものであり、及びArは、アリール基又はヘテロアリール基、好ましくはフェニルを表し、nは1又は2であり、並びにラジカルXは、−C(R)(R)−、−C(R)(R)−C(R)(R)−、−C(R)=(R)−、−OC(R)(R)−、又は−SC(R)(R)−から選択される基を表す。)による化合物。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、CRTH2介在疾患とりわけ呼吸器の、炎症性及びアレルギー性の症状などの治療に有用なプロスタグランジンD2受容体拮抗薬として、医薬組成物において用いられる。
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本発明は、新規イミダゾピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物およびカンナビノイド受容体の活性における増加または減少により直接的または間接的に引き起こされる疾患、特に疼痛の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明の対象は、式Iの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの製造、並びに疾病、特に、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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本発明は、一般式(I)のピリド[2,3−b]ピラジン誘導体、その製造及び医薬品、特に悪性疾患及び別の病理学的細胞増殖に基づく疾患の治療のための医薬品としての使用に関する。
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本発明は、有糸分裂キネシン、特にKSPの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式I(式中、W、Ar、Ar、RおよびRは、本明細書中に規定する通りである)で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 (もっと読む)


一般式[I][式中、R及びRは、同一又は異なって、C1−6アルキル基等を表し、R及びRは、水素原子、メチル基等を表し、Wは、1又は2環性の3〜8員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Arは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。]で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、下記一般式[I]


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗HIV剤に関する。本発明の化合物は、HIVインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗HIV剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗HIV剤との併用により、更に有効な抗HIV剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
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選択した化合物は、疼痛および疾患(例えば、炎症媒介疾患)を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


[式中:
波線は、二重結合を意味し;
Rは、アリールまたはヘテロアリールであり、それらは各々、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルコキシ、−C(O)R、ニトロ、ヒドロキシ、−NR、シアノまたはZ基から選択される1〜4個の基により置換されていてもよく;
は、水素、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6チオアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロC1−C6アルキル、ハロC1−C6アルコキシ、ハロゲン、NRまたはシアノであり;
は、C1−C4アルキル、−ORまたは−NRであり;
は、水素またはC1−C6アルキルであり;
は、水素またはC1−C6アルキルであり;
は、C1−C6アルキル、ハロC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルコキシ、C3−C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−NR;−C(O)Rであり;
は、C1−C6アルキル、ハロC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルコキシ、C3−C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−NR;−C(O)Rであり;
は、水素、C1−C6アルキル、ハロゲンまたはハロC1−C6アルキルであり;
は、水素、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NRまたはシアノであり;
は、水素、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NRまたはシアノであり;
10は、水素、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NRまたはシアノであり;
11は、水素、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NRまたはシアノであり;
12は、Rまたは−C(O)Rであり;
Dは、CRであるか、あるいは、Gと二重結合している場合、CRであり;
Gは、CR1011であるか、あるいは、Dと二重結合している場合、CR10であるか、あるいは、Xが炭素である場合にXに二重結合している場合、CR10であり;
Xは、炭素または窒素であり;
Yは、窒素または−CRであり;
Wは、4〜8員環であり、ここに、これらは飽和であってもよく、1〜3個の二重結合を含有していてもよく;
ここに:
−1つの炭素原子は、カルボニルまたはS(O)により置換されており;
−1〜4個の炭素原子は、酸素、窒素またはNR12、S(O)、カルボニルにより置換されていてもよく、かかる環は、さらに1〜8個のR基に置換されていてもよく;
Zは、1〜8個のR基に置換されていてもよい5〜6員のヘテロサイクルまたは1〜4個のR基により置換されていてもよいフェニルであり;
mは、0〜2個の整数である]
である、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩または溶媒和物を含む化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)に介在される症状の治療におけるその使用を提供する。
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式I:
【化1】


(式中、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb及びXは明細書に定義した通りである)の化合物又はその薬学的許容塩、並びに該化合物を含む薬学的組成物が提供される。それらは治療、特に痛みの管理に有用である。
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αβインテグリンがそのレセプター(例えば、VCAM−1(脈管細胞接着分子1)およびフィブロネクチン)に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、αβが関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、1種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 (もっと読む)


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