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Fターム[4C065JJ06]の内容

その他のN系縮合複素環 (61,549) | 第1の環に異種原子で結合した置換基 (5,226) | 異種原子が窒素原子 (739)

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本発明は、生物学、遺伝子学及び医学の分野に関する。特に、本発明は、神経変性性疾患の検出、特性決定及び/又は処置(もしくは管理)のための新規な方法に関する。本発明はまた、前述の疾患で有効な化合物の同定又はスクリーニングの方法に関する。本発明はさらに、上述の方法を実施するために使用される化合物、遺伝子、細胞、プラスミド又は組成物に関する。本発明は、神経変性性疾患におけるホスホジエステラーゼ4B、末梢型ベンゾジアゼピン受容体(PBR)及びGABA(A)型GABA受容体の役割の同定に基づく。加えて、本発明は、前記障害のための治療、診断又は実験マーカ又は標的としてのそれらの使用を概説する。 (もっと読む)


マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害しうるアミノシアノピリジン化合物を記載する。これらの化合物を含有する医薬組成物およびキットも記載する。 (もっと読む)


本発明は、3−置換−2−(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカン、前記化合物の調製方法、および前記化合物を使用する治療方法に関する。前記アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、5または6員環ヘテロ芳香族、好ましくは3−ピリジルおよび5−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはC1−4アルキルである。前記1−アザビシクロアルカンの3位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)、特にa7 nAChRサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系(CNS)障害を含む状態および疾患を予防または治療するための方法も開示する。炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生(腫瘍成長に随伴するものなど)を治療するための方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、結晶性1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-アミン, 7-[5-[(シクロヘキシルメチルアミノ)-メチル]-1H-インドール-2-イル]-2-メチル, 硫酸塩(1:1), 三水和物、E6070、その調製方法、およびその治療的使用に関する。結晶性E6070および医薬的に許容しうる担体を含む医薬組成物は、本発明の一態様である。本発明はまた、それを必要とする患者に、治療的に有効な量の結晶性E6070を投与する処置を含む、炎症性疾患、自己免疫疾患、または増殖性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


カプサイシン受容体VR1活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してD環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、また当該ベンゼン環が直接E環(単環若しくは2環系炭化水素環、又は単環若しくは2環系ヘテロ芳香環)と結合し、更に当該ベンゼン環がL(低級アルキレン)を介してA(アミノ部分、単環若しくは2環系ヘテロ環)と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 (もっと読む)


本発明は、種々の1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c][1,5]ナフチリジン−4−アミン エタンスルホナートの結晶形、医薬組成物、製造方法および使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記の式(1)で表される新規なPF1270A物質、PF1270B物質およびPF1270C物質またはそれらの薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法ならびにそれらの少なくとも1つを有効成分として含有する医薬組成物を提供する。本発明のPF1270物質群はヒスタミンH受容体に高い親和性を示し、医薬として有用な新規ヒスタミンH受容体リガンドとして期待される。

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式(I)の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式(I)の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のmアゴニストもしくはmアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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一般式(1)を有する殺真菌化合物。ただし一般式(1)において、WとZ、およびXとYの一方はNであり、XとYの他方はCR8であり;R8は、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロ(C1〜4)アルキルのいずれかであり;RとR2は、独立に、H、ハロ、C1〜8アルキル、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルキルチオ、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、シアノ、NR3R4のいずれかであるが、RとR2の少なくとも一方はNR3R4であり;R1は、ハロ、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜6)アルキル、C1〜8アルコキシ、C1〜8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール(C1〜4)アルキル、アリール(C1〜4)アルコキシ、ヘテロアリール(C1〜4)アルキル、ヘテロアリール(C1〜4)アルコキシ、アリール(C1〜4)アルキルチオ、ヘテロアリール(C1〜4)アルキルチオ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノのいずれかであり;R3とR4は、独立に、H、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、アリール(C1〜8)アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜8)アルキル、NR5R6のいずれかであるが、R3とR4の両方がHまたはNR5R6であることはないか;あるいはR3とR4は合わさって、任意的に1個以上のC1〜4アルキルまたはC1〜4アルコキシで置換されたC3〜7アルキレン鎖またはC3〜7アルケニレン鎖を形成するか;あるいはR3とR4は、そのR3とR4が結合している窒素原子とともに、モルホリン環、チオモルホリン環、チオモルホリンS-酸化物環、チオモルホリンS-二酸化物環、ピペラジン環、ピペラジンN-(C1〜4)アルキル(特にN-メチル)環のいずれかを形成し;R5とR6は、独立に、H、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、アリール(C1〜8)アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜8)アルキルのいずれかであり;上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはその一部(ただしR8は除く)は、任意的にハロゲン、シアノ、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルコキシカルボニル、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキルチオ、トリ(C1〜4)アルキルシリル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノのいずれかで置換されており、上記のモルホリン環、チオモルホリン環、ピペリジン環、ピペラジン環、ピロリジン環は、任意的にC1〜4アルキル(特にメチル)で置換されており、
上記のアリールまたはヘテロアリールまたはその一部は、任意的に1個以上の置換基で置換されていて、その置換基の選択は、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C2〜6アルケニルオキシ、C2〜6アルキニルオキシ、ハロ(C1〜6)アルキル、ハロ(C1〜6)アルコキシ、C1〜6アルキルチオ、ハロ(C1〜6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C1〜6)アルキル、C1〜4アルコキシ(C1〜6)アルキル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル(C1〜4)アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、NR'''R''''、-NHCOR'''、-NHCONR'''R''''、-CONR'''R''''、-SO2R'''、-OSO2R'''、-COR'''、-CR'''=NR''''、-N=CR'''R''''(ただしR'''とR''''は、独立に、水素、C1〜4アルキル、ハロ(C1〜4)アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロ(C1〜4)アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル(C1〜4)アルキル、フェニル、ベンジルのいずれかであり、フェニルとベンジルは、任意的にハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシのいずれかで置換されている)の中から行なう。
【化1】

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本発明は、特定の2−置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DPP−IV阻害剤」)であり、糖尿病および特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の治療または予防において有用である、新規な置換縮合アミノピペリジンに向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の用途にも向けられている。
【化1】

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【課題】 サイモス・アンド・アクチベーション−レギュレーテッド・ケモカイン[TARC(CCL17)]および/またはマクロファージ−ディライブド・ケモカイン[MDC(CCL22)]の機能調節作用を有するスルホンアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化6】


[式中、RおよびRは水素原子などを表し、
(i)RおよびRが水素原子などを表すとき、
Yはアルキレンを表しRは置換もしくは非置換の2環性複素環基を表し
は2,3−ジクロロフェニルを表し、
(ii)RおよびRがそれぞれが隣接する炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換の芳香族複素環を形成するとき、
Yは置換もしくは非置換のアルキレンを表しRは水素原子などを表し
は置換もしくは非置換のアリールなどを表す]で表されるスルホンアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。 (もっと読む)


本発明はニトロメチレン誘導体を提供する。本発明の誘導体は、従来の誘導体に環状構造を加えることによって光安定性や脂溶性がより優れる。さらにエーテル結合に結合する置換基によりニトロ基の空間における配向および脂溶性を調整することができる。殺虫活性の検出により、本発明の化合物およびその誘導体は、例えば、アブラムシ、ヨコバイ、ウンカ、アザミウマ、コナジラミのような刺入型口器を持つ虫、吸収型口器を持つ害虫に対して高い殺虫活性を有することが明らかとなった。 (もっと読む)


【課題】CRTH2を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


CRTH2活性を阻害し、PGD2活性を阻害し、そしてCRTH2及び/またはPGD2により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 (もっと読む)


本発明はプロテインキナーゼB阻害剤として使用される化合物を提供し、式(I)の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドである、ここでTはNまたはCRであり、J‐JはN=C(R)、(R)C=N、(R)N‐C(O)、(RC‐C(O)、N=N、または(R)C=C(R)であり、Eは5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はO、N、およびSから選択される3以下のヘテロ原子を含有し、Qは結合または飽和C1‐3炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はCONRまたはNRCOにより置き換えられ、ここでRは水素またはメチルであるか、またはRはRとまたはQの炭素原子と結合して環式部分を形成しているC1‐4アルキレン鎖であり、リンカー基Qの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しており、Qは結合または1〜3の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはG基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Qは結合以外であり、Gは水素、NR、OH、またはSHであるが、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Qが結合である場合、Gは水素であり、Rは水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しRが水素であり、GがNRである場合、Qは結合であり、R、R、R、R、およびRは請求項において定義したものと同義である。

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本発明は、新規なクマリン誘導体、それらのカルボキサミド、それらを含有する薬物組成物、ならびにそれらの、腎臓保護、高血圧、心臓・脳血管疾患、非インスリン依存性糖尿病、腫瘍、前癌性病変、および浮腫の治療薬としての使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダ−ゼIV酵素のインヒビタ−(DPP−IV阻害剤)であり、ジペプチジルペプチダ−ゼIV酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、取分けII型糖尿病の治療または予防に有用な新規置換アミノピペリジン誘導体に関する。本発明はさらに、前期化合物を含有してなる医薬組成物およびジペプチジルペプチダ−ゼIV酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものである。 (もっと読む)


マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−2を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物を作製する方法について記載する。 (もっと読む)


マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−2を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物について記載する。アミノシアノピリジンMK−2阻害化合物が含まれる医薬組成物及びキットについても記載する。 (もっと読む)


、R、R及びRが明細書に記載された意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩であって、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である化合物が提供される。
【化1】

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