式（ＶＩ）の選択されるチアゾリル尿素化合物は、細胞増殖及びアポトーシス媒介性疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、脳卒中、癌等を含む疾患及び他の疾病又は状態の予防及び治療のための新規な化合物、類似体、プロドラッグ及びその製薬上許容できる塩、医薬組成物並びに方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を調製する方法並びにそのような方法に有用な中間体に関する。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、一般式（１）［式中、置換基及び符号は明細書中に示された意味を有する］の８−置換イミダゾピリジンに関する。該化合物は胃酸分泌阻害作用特性及び優れた胃及び腸の保護作用特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、このような化合物を調製する方法、一種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の、塩基又は医薬適合性の酸との付加塩の形態での、水和物又は溶媒和物の形態での並びにエナンチオマー、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態での、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、この製造及びこの治療的応用に関する。本発明は、また、該誘導体の製造方法、一般式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物及びこの治療的使用に関する。

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式Ａ（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_２１、Ａ_１、Ａ_２、Ｘ及びＺは、本明細書中で定義されている）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩を開示する。式Ａの化合物は、癌、炎症、関節炎、血管新生等の細胞分化に関係する疾患及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む薬学的組成物及びそのような化合物を使用して前記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、式(I)で表わされる化合物［式中の記号はすべて明細書中に定義してある］、それを含んでいる医薬組成物、それを調製する方法、およびそれの医薬としての使用を提供する。

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１Ｈ−イミダゾダイマー化合物は免疫応答調整剤として有用である。本発明の化合物および組成物は、種々のサイトカインの生合成を誘発することが可能であり、ウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む様々な症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I):[R¹は水素原子又はハロゲン原子;R²は水素原子など;R³はC_1-10のアルキル基;R³中の前記アルキル基は置換基αからなる群から選択される置換基少なくとも1つで置換され;前記置換基αはアリール基、ヒドロキシ基、オキソ基などからなる群から選択され;前記アリール基はC_6-10;前記アリール基は非置換か又はC_1-6アルキル基少なくとも1つで置換され;複素環式カルボニル基中の前記複素環式環基及び複素環部分は窒素原子などからなる群から選択されるヘテロ原子1〜4つを含む5〜10員の環式基である]で表される化合物、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるアミド、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるエステル、及び薬剤学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は5-HT₄レセプター結合活性を有し、従って哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また本発明は前記化合物を含む医薬組成物も提供する。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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式Ｉ：
【化１２２】


［式中，Ｘ，Ｒ₁−Ｒ₇およびＲ₉は本明細書において定義されるとおりである］
の化合物は，蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり，および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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【課題】イミキモドの新規な製造方法と、その製造に中間体として有用な新規ヒドロキシルアミノおよびヒドラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】この方法は、式（Ｉ）の４−クロロ−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリンと式（II）のアミン化合物とを反応させ、必要ならば次いで還元剤と反応させる。
【化１】


ＮＨ₂−Ｘ （II）
［式（II）中、Ｘは−ＯＲ基または−ＮＲ₁Ｒ₂基であり、Ｒは水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₃Ｈ（スルホン）基であり、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₂Ｒ₃基であり、Ｒ₃はアリール基である。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩、Ａｒが、所望により置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^１が、式ａ）又はｂ）から選択され（ここにおいて、は単結合又は二重結合である）；Ｒ^５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ^８は、例えば水素又はアルキルであり；Ｒ^４は、水素、（３−４Ｃ）シクロアルキル及び所望により置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｒ^１０は、例えば水素、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、アリール（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｙは、炭素であり、そして環Ａは、所望により置換されていてもよいフェニレンであるか；或いはそれぞれのＹは、独立に炭素又は窒素であることができ、そして環Ａは、所望により置換されていてもよい５又は６員のヘテロアリーレン環であり；Ｒ^１１は、水素及び所望により置換されていてもよいフェニルから選択され；ｐは、独立にそれぞれの出現において０、１又は２である；式（Ｉ）が記載される。このような化合物を製造するための方法、及び糖尿病の治療におけるＤＰＰ−ＩＶ阻害剤としてのその使用も、更に記載される。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防用、特に心血管疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

ピペラジン、［１，４］ジアゼパン、［１，４］ジアゾカン、および［１，５］ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物（すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

Ｒｅｔに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用する方法が記載される。また，Ｘ線結晶学を用いて決定されたＲｅｔ代替物の結晶構造も記載される。そのようなＲｅｔ代替物の結晶および構造情報は，例えば，分子スキャフォールドを同定するために，Ｒｅｔに結合しこれを調節するリガンドを開発するために，および既知のリカンドに基づいて改良されたリガンドを同定するために用いることができる。
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