Fターム[4C065JJ07]の内容
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カルシウム受容体アンタゴニストとしてのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体
本発明は、可変子R1、R2、R3、R4およびR5が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Iのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Iの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Iの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化1】
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ステアロイルCoAデサチュラーゼインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および/または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、SCD阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Iの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Iの化合物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)
殺菌化合物および殺菌組成物
本発明は、式(I)の化合物、および植物病原性の菌類を防除するためのその使用、ならびに式(I) [式中、可変基および置換基は特許請求の範囲および明細書に定義する通りである]の化合物を含む殺菌混合物に関する。
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キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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Rhoキナーゼ阻害剤を含有する医薬
【解決手段】Rhoキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Rhoキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗AIDS薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またRhoキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。
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増殖性疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤
本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ/化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Rafキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症(糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む)の治療においても有用性を発揮する。 (もっと読む)
エナミンの光学分割を含むピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体の製造方法
本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式(II)(式中、R1は、低級アルキルである)で示されるエナミンを光学分割して、式(III)(式中、RCO2−は、分割剤の共役塩基である)で示される(S)−エナミン塩を形成させることを含む、式(I)(式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に定義されたとおりである)で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体の製造方法に関する。
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エナミンの触媒的不斉水素化によるピリド[2,1−A]イソキノリン誘導体の調製方法
本発明は、a)キラルジホスファンリガンドを含有する遷移金属触媒の存在下で、式(II)[式中、R1は低級アルキルである]のエナミンを触媒的不斉水素化する工程、b)アミノ保護基Protを導入する工程、及びc)エステルをアミド化して、式(V)[式中、R2、R3、R4及びProtは、明細書に定義のとおりである]のアミドを形成する工程を含む、式(I)[式中、R2、R3及びR4は、明細書に定義のとおりである]のピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体の調製方法に関する。
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プロテインキナーゼインヒビターとしてのヘテロアリール誘導体
本発明の目的は、式Iの化合物、その医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含む医薬とその製造、ならびに癌のような疾患の抑制又は予防における上記化合物の使用である。
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キナーゼ阻害剤としてのピロロイソキノリン
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル:式中、基R1、R2、R3、R7およびXは、明細書中に定義の通りである。
【化1】
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セリン−トレオニンタンパク質キナーゼおよびPARP調節因子
本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ(CK)活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 (もっと読む)
有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物および方法
本発明は、癌を処置する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Auroraキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用して癌を処置する方法を提供する。ある実施形態において、本発明の化合物は、有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物である。ある実施形態において、本発明の組成物は、本発明の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
本発明は、HIV感染の治療、又はHIV感染の予防、又はAIDSもしくはARCの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式I(式中、Aは、A1、A2、A3又はA4であり、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、Ar、X1、X2、X3、X4及びX5は、本明細書に定義されたとおりである)で示される。同じく本発明に開示されたものは、HIV感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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5HT3モジュレーターとしての2−アミノベンゾオキサゾールカルボキサミド
式(I)、(II)及び(III)で表される化合物が、5−HT3阻害薬として開示される。化合物は、CINV、IBS−D並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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原生動物寄生虫に関連する疾患の治療のためのRHO/ROCK/PI3/AKTキナーゼ阻害剤
本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのRho/ROCK/PI3K/Akt経路モヂュレーターの使用に関する。 (もっと読む)
抗HIV剤としての1−ヒドロキシナフチリジン化合物
式I:
(式中、X及びR1からR6は本明細書に定義する通りである。)の1−ヒドロキシナフチリジン化合物(例えば1−ヒドロキシナフチリジン−2(1H)−オン化合物)はHIVインテグラーゼ及び/又はHIV RNase Hの阻害剤であると同時にHIV複製の阻害剤である。これらの化合物はHIV感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてHIV感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりHIV抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗HIV剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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特定のアルキレンジアミンで置換された複素環
【課題】新規のNPY受容体、特にNPY1受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドYの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドYの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。
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3−イミノプロペン化合物、それを含有する有害生物防除剤、およびその有害生物防除用途
【課題】下記式(I)で示される3−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物(I)の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式(I)
〔式中、X、YおよびZは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される3−イミノプロペン化合物(I)またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。
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イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、その調製方法および治療におけるその使用
本発明は、一般式(I)を有するイミダゾピリジン−2−カルボキサミド誘導体に関する
(式中、Xは、場合によって置換されたフェニル基を表し;R1は、水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ基、アミノまたはNRcRd基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく;R2は、水素原子、場合によって置換された(C1−C6)アルキル基、場合によって置換された(C1−C6)アルコキシ基、(C3−C7)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子を表し;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子を表す。)。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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イミダゾキノリン化合物
【課題】増殖性疾患、感染症、自己免疫疾患、アレルギー及び/又は喘息のためのより有効かつ副作用の少ない免疫治療薬として使用可能である、低分子免疫増強剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び/又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。
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