【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】式Ｉａ：


〔式中、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、明細書において定義されたとりである。〕で示される化合物または薬学的に許容されるその塩を提供することにより上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、マンガン（ＩＩ）キレートに関する。本発明は、他の分子と結合したマンガン（ＩＩ）キレート、並びに磁気共鳴イメージング（ＭＲＩ）における造影剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎ及びｍは、明細書に定義されている。）
及びそれらの薬学的に許容される塩であり、並びにそれらを含む医薬組成物の製造工程及びそれらの治療における用途を提供する。
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本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＦｔｓＺ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する１種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する：


ここで、（ａ）Ｘ_１およびＸ_２は、ＣＨまたはＮであり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１個は、Ｎである。（ｂ）Ｓ_１は、１個〜８個の炭素原子を含む有機ラジカルである。（ｃ）Ｓ_２、Ｓ_３およびＳ_４は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または１個〜２６個の炭素原子を含む１個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＡ


（ＩＡ）
［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｘ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置に有用であり得る、ＭＥＫ阻害剤としての作用が示されている。
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化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）