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本発明は、一般式(I)の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。

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本発明は式Iによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Iからなる群より選択され、A、B、C、D、X、Y、Z、およびRは本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患;全身性血管バリア関連疾患;アレルギーおよび他の炎症性疾患;心臓の疾患または状態;線維症;疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化1】


(I)
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【課題】分子内での金属間の距離を制御できる配位子を有する希土類錯体を含む発光効率の高い発光物質を提供する。
【解決手段】希土類イオンであるEu(III)に配位子としてフェナントロリン(phen)及びテトラゾールのアルキル誘導体であるω-(1H-tetrazolyl)valeric-acid(tzv)が配位結合しているEu(III)錯体である[Eu2(tzv)6(phen)2]および、フェナントロリンにステアリン酸が結合した配位子(phen-C18)及び硝酸イオン(NO3−)が配位結合したEu(III)錯体である[Eu(phen-C18)2(NO3)3]で表される発光物質。(該錯体において、Euは、Tb、DyまたはSmで置き換えることが可能。) (もっと読む)


本発明は、哺乳類の癌を治療する方法、及びこのような治療に有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、MEK阻害剤:N−{3−[3−シクロプロピル−5−[(2−フルオロ−4−ヨードフェニル)アミノ]−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−1(2H)−イル]フェニル}アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、PI3キナーゼ阻害剤:2,4−ジフルオロ−N−{2−(メチルオキシ)−5−[4−(4−ピリダジニル)−6−キノリニル]−3−ピリジニル}ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に許容できる塩とを含んでなる、新規組合せ、それを含んでなる医薬組成物、及びNNに関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、R、R、R、R、RおよびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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本出願は、新規TLRモジュレーターと、そうした化合物を含有する組成物と、そうした化合物の投与を包含する治療方法とを含む。本発明の方法は、本発明の化合物である3−デアザプテリジノン誘導体を投与する工程を包含し、黒色腫、非小細胞肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザを治療または予防するための方法である。 (もっと読む)


本発明は式(I):


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJAK2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび/またはTopoIVを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式(I)。
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式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、b−Rafによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、A3アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式(I)


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 (もっと読む)



本発明は、式(I)に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。

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ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたSykキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 (もっと読む)


ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたSykキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 (もっと読む)


下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物:一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む(これに限定されない)慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病(AML)骨髄異形成症候群(MDS)骨髄増殖性疾患(MPD)慢性骨髄性白血病(CML)T細胞性急性リンパ性白血病(T−ALL)B細胞性急性リンパ性白血病(B−ALL)非ホジキンリンパ腫(NHL)B細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む(これに限定されない)p110活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)の新規置換インダゾールおよびアザインダゾール誘導体に関し、ここでR、R、R、R、Y、A、A、A、A、X、X、XおよびHetは請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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【課題】新規なGタンパク質共役様受容体スムースンド(Smo)の阻害剤を提供する。
【解決手段】N−((2R,4R)−1−メチル−2−(6−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、N−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、1−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−メチルピペリジン−4−イル)−3−(6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、抗ウイルス化合物、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。1つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J-Y-J(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の1個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、アミロイド前駆体タンパク質βサイト切断酵素(BACE)を阻害し、BACEが関与するアルツハイマー病のような疾患の治療に有用であり得る置換イミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体、医薬的に許容可能なその塩、及びそのような化合物又は塩の互変異性体に関するものである。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにBACEが関与するそのような疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関するものである。 (もっと読む)


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