Fターム[4C065JJ07]の内容
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アクチビン様受容体キナーゼ(ALK4またはALK5)阻害剤としてのイミダゾ−ピリジン誘導体
遊離または塩または溶媒和物形態の、式I:
〔式中、X、R1、R2、R3およびR4は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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FAAH阻害剤として有用な4−[3−(アリールオキシ)ベンジリデン]−3−メチルピペリジンアリールカルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の化合物[式中、Arは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、X、YおよびZは独立に、NまたはCHである]または薬学的に許容できるその塩;前記化合物を調製する方法;化合物の調製で使用される中間体;化合物を含有する組成物;および脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】
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新規の置換イミダゾキノリン
置換アミン又はアミド官能基を1−位に含みかつトール様レセプター7アクティベータとして有効である式Iのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋ヘテロ環
本発明は一般に、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、新規な式I
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、HIVに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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N−アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式(I)の化合物に関し、一般式(I)中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1基であり;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり;Aは式(II)の二環式ヘテロアリールであり、式(II)中、Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基C−R2a基であり;Z5、Z6およびZ7は、互いに独立に、窒素原子またはC−Rb基であり;Z8は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。
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イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、この調製、およびこれの治療薬への応用
本発明は、化学式(I)の化合物であって、
式中、XおよびYは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で5個から10個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、O、S、またはNから選択される1個から2個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、シアノ基、NRaRb基、COOR8基(ただし、該(C1−C6)アルキル基および(C1−C6)アルコキシ基は、1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。)によって置換されていてもよいアミノを規定し;R1は、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基であり;R2は、水素原子、または置換されていてもよい(C1−C6)アルキル基、置換されていてもよい(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、NR9−CO−R10基、−N=CH−NraRb基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基、−SO2−NR9R10基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり;R3は、水素原子、(C2−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、またはフッ素原子であって;前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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N−フェニルイミダゾ[1,2−α]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Xは置換されたフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基を表し;R2は、水素原子、任意に置換される(C1−C6)アルキル基、任意に置換される(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、−N=CH−NRaRb基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基、−SO2−NR9R10基、次の原子または基から互いに独立に選択される1つ以上の基によって任意に置換されるフェニル基:ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ、シアノ、NRaRb、−CO−R5、−CO−NR6R7、−CO−O−R8または1つ以上のヒドロキシもしくはNRaRb基によって任意に置換される(C1−C6)アルキル基;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子を表し;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子を表し、この化合物は塩基または酸との付加塩の状態である。本発明は治療に使用できる。
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プロテインキナーゼモジュレーター
本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、PIMキナーゼ活性および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としてのピリド[4,3−d]ピリミドン誘導体
本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にSyk、ZAP70、KDR、FMS、FLT3、c−Kit、RET、TrkA、TrkB、TrkC、IGR−1R、Alk、c−FMS、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
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二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト
本発明は、式(I)の新規化合物:
(I)
および、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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TLR7活性化物質による膀胱の疾患の治療
本発明は、特定のToll様受容体(TLR)アゴニストを使用する表在性膀胱癌および膀胱の炎症性疾患の治療のための方法を提供する。該方法は、血液に対して膀胱粘膜における合成TLR7アゴニストの濃度を最適化するように処方したか、血液に対して膀胱粘膜における合成TLR7アゴニストの濃度を最適化するように改変したか、または、血液に対して膀胱粘膜における合成TLR7アゴニストの濃度を最適化するように他の治療と同時施行した、合成TLR7活性化物質(アゴニスト)の投与を含む。
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二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト
本発明は、式(I)の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および/または予防における使用に関する。
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二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト
本発明は、式(I)の新規化合物およびその薬学上許容される塩:
(I)
医薬組成物ならびに、PDE4とムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にSyk、ZAP70、KDR、FMS、FLT3、c−Kit、RET、TrkA、TrkB、TrkC、IGR−1R、Alk、c−FMS、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
イミダゾリキノリン誘導体を用いた大腸疾病の治療又は結腸直腸癌腫の予防
本発明は、結腸直腸疾病、例えばポリープ、前癌段階の治療及び結腸直腸癌の予防及びアジュバント治療に関し、これはイミダゾリキノリンファミリー、例えばイミキモド(1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−4−アミン)、レシキモド(4−アミノ−α,α−ジメチル−2−エトキシメチル−1−H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−1−エタノール)、ソチリモド(2−メチル−1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c][1,5]ナフチリジン−4−アミン)の免疫調節薬物の局所投与による。
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特定の化学的実体、組成物および方法
PI3キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにPI3キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式I、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIIIおよび/またはXIVの1つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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8−アニリノイミダゾピリジン及びその抗ガン及び/又は抗炎症剤としての使用
本発明は、抗ガン及び/又抗炎症活性を有し、より具体的には、MEKキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Iのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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5−アニリノイミダゾピリジン及び使用の方法
本発明は、抗ガン及び/又抗炎症活性を有し、より具体的には、MEKキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Iのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 (もっと読む)
5位置換アザインドール誘導体,それを含む医薬組成物,中間化合物及びその製造方法
次式(I):
【化1】
で、X,Y,Z,G1,G2,G3,R1,W及びR2が明細書に記載した意味を有する5位置換アザインドール誘導体,それを含む医薬組成物,またその中間化合物及び製造方法。
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ピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体の製造方法
本発明は、式(I)[式中、R2、R3及びR4は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル(ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい)よりなる群から選択される]で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式(I)で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体は、DPP IVに関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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