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Fターム[4C065JJ07]の内容

その他のN系縮合複素環 (61,549) | 第1の環に異種原子で結合した置換基 (5,226) | 異種原子が窒素原子 (739) | Nについての結合がN−C、N−Hのみ (589)

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Btkを阻害し、異常B細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリジン及びイミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体。 (もっと読む)


本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式(I)を有する


さらに、式(I)の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の1つ以上の(例えば、1つの)式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の1つ以上の(例えば、1つの)他の医薬活性成分(例えば、薬物)と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。
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【課題】SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)


[式(I)中、Yは、C1-6アルキレン基等、Zは、−CONHRA(式中、RAは、水酸基等)等。]で表されるC−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】禁煙及びその他の疾患を治療するための化合物及び方法を提供する。
【解決手段】式(I)〜(III)で表される化合物及び医薬として許容可能なその塩を活性化合物として用いる。 (もっと読む)


式(I):


[式中、A環は(ii−a)、(ii−b)、(ii−c)、(ii−d)又は(ii−e)であり、n、L、M、U、X、Y、Z、R、R、R、R2A、R2B、R2C、R、R、R及びR10は本明細書に定義する通りである。]の複素芳香族化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。式Iの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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MEKに対して使用するために、下記式(I)で表される化合物が提供される[式中、変数は明細書で定義した通りである]。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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本発明は式(I)を有する三環式N−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中の:Aはこれが結合している二環のZ−Z結合と一緒になって、C−Cシクロアルキル基、単環のヘテロアリールまたはZおよびZ原子を含めてO、SもしくはNから選択される1−3個の間のヘテロ原子を含む4から7員の単環のヘテロ環を表し;Z、Z、Z、ZおよびZは、互いに独立に、窒素原子、炭素原子またはC−R基を表し;Z、Z、ZおよびZは、互いに独立に、窒素原子または炭素原子を表し、Z、Z、Z、Z、Z、Z、Z、ZおよびZは、一緒になって、式(I)を有するアミドまたはチオアミドの窒素原子にZ、Z、ZまたはZの位置によって結合している二環のヘテロアリールを形成しており、前記複数の位置が炭素原子に相当する場合、Z、Z、Z、Z、ZおよびZの少なくとも1つは窒素原子に相当し;Wは酸素原子またはイオウ原子を表し;Pはインドリル基、ピロロ[2,3−c]ピリジニル基、ピロロ[2,3−6]ピリジニル基、ピロロ[3,2−/]ピリジニル基またはピロロ[3,2−c]ピリジニル基を表し、前記基は置換されている。本発明は、これを調製する方法にもおよびこれの治療上の使用にも関する。

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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物であり、例えば、3−オキソシクロブト−1−エニルアミノ基を有するメチル(2S)−2−{(3−オキソスピロ[3,5]ノン−1−エン−1−イル)アミノ}−3−(2,6−ジメトキシ[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパノエートである。
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本発明は、式(I)[式中、R、R及びRは、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ又は低級アルケニルであり、ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール又はヘテロシクリルにより置換されていてもよい]で示されるピリド[2,1−a]イソキノリン誘導体、及び薬学的に許容しうるその塩の改善された製造方法に関する。本発明はまた、(2S,3S,11bS)−1−(2−アミノ−9,10−ジメトキシ−1,3,4,6,7,11b−ヘキサヒドロ−2H−ピリド[2,1−a]イソキノリン−3−イル)−4(S)−フルオロメチル−ピロリジン−2−オン二塩酸塩の二つの結晶形態、すなわち形態A及び形態B、並びに前記化合物の非晶質形態に関する。
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いくつかの化合物を治療有効量で投与することにより、ウイルス感染症を治療する化合物、方法および医薬組成物が開示される。化合物を調製する方法ならびに化合物およびその医薬組成物を使用する方法もまた開示される。具体的には、ラッサ熱、アルゼンチン出血熱、ボリビア出血熱およびベネズエラ出血熱などのアレナウイルスファミリーによって引き起こされるなどのウイルス感染症の治療および予防である。 (もっと読む)


ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本発明は、イミダゾピリジノン、医薬品でのその使用、それを含有する組成物、それを調製するプロセスおよびそのようなプロセスで使用される中間体に関する。TLRを活性化させることにより、免疫細胞を誘発または刺激して、免疫応答を高めることができるはずである。特に、TLR7は、ウイルス感染(HCVまたはHBVなど)、癌および腫瘍ならびにT2ヘルパー細胞(TH2)媒介疾患に関与しているので、TLR7アゴニストは、このような疾患を治療する際に有用である可能性がある。我々は、TLR7のアゴニストである一連のイミダゾピリジノンを発見した。したがって、Rが、1個の環員が−O−である3員から8員の飽和複素環式基であり、Rが、C〜Cアルキルによりそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはピリジニルである式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。
【化1】

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本発明は、(2S,3R)-N-(2-((3-ピリジニル)メチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド、その新規塩形態、その調製方法、新規中間体、ならびに中枢神経系および自律神経系の機能障害に関連するものを含む、広範囲の症状および障害を治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する7−アルキニル−1,8−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、R、R、RおよびRは、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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ピラゾロ[1,5−a]ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び/若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、式中のR1、R2、R3A、R3B、R4、R5、X、mおよびnが本明細書で定義される通りである式I(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】

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【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適した新規化合物及び上記性質を有する化合物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】 本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基R1 〜R5 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。 (もっと読む)


第XIa因子および/または血漿カリクレインの阻害剤である、式(I)、(II)もしくは(III):


(I)


(II)


(III)
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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この発明は、下記の構造式(I)を有する新規化合物;およびその製薬学的に許容される塩、互変異性体またはイン・ビボ加水分解性前駆体、組成物並びにその使用方法に関する(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、本明細書中に定義されている)。こうした新規化合物は、不安障害、統合失調症、認知障害および/または気分障害の処置または予防を提供する。
【化1】
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