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本発明は、一般式IのアデノシンA3受容体リガンドに関し、中でも好ましくは、これらの拮抗剤に、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体を含有する医薬組成物に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体の使用に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体の調製に、さらに一般式II、VI、XI、XIIおよびXVの新規中間体ならびにこれらの調製に関する。

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本明細書中には、式Iの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドCB2レセプターの活性を調節する方法であって、式Iの化合物をカンナビノイドCB2レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Iの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Iの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドCB2レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化1】 (もっと読む)


本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)の新規のピリド[2,3−b]ピラジン誘導体、その製造並びに医薬品として用いる使用、特に病理学的細胞増殖を基礎とする悪性の疾患及び他の疾患の治療のために用いる使用に関する。
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本発明は、式(I)


〔式中、R、R、R、R、X、Y、Z、A、nおよびmは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式(I)を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。

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本発明の化合物は、哺乳類、特にヒト、の癌(悪性のメラノーマ、充実性腫瘍、膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病s、甲状腺乳頭癌、小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、様々な網膜症を含む失明につながる過剰増殖により特徴付けられる眼疾患、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞性白血病、byc−Ablキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型により引き起こされる疾患、c−Kitキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、c−Metキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、またはRafキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患が挙げられるがこれに限定されない)の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物とその医薬組成物、そしてそれらの使用の方法に関する。これらの新規化合物は、骨髄増殖性障害と癌の治療法を提供する。
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CGRP受容体のアンタゴニストであり、偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:


[式中の、A、A、B、m、n、J、X、R、G、G、GおよびYは明細書中に定義されている。]の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体またはその断片のモジュレーター、その組成物、およびその方法に関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを使用して、ABC輸送体介在疾患を治療する方法に関する。本発明は、一般式I:(式中、Ar、R、環A、環B、X、Rおよびxは、以下に記載する通りである)で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。
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本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として使用するための3−ヒドロキナゾリン−4−オン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、癌、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および/または予防する際に有用である。一つの実施形態において、本発明の目的は、治療有効量の式IのSCD阻害性化合物、および少なくとも1種の薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供することである。 (もっと読む)


【課題】カラーフィルター色素、有機EL素子材料、有機太陽電池材料、有機非線形光学材料、有機トランジスタ材料、各種クロミック色素、バイオメディカル材料などとして良好な特性を有する新規有機化合物、及び該化合物を含有する顔料組成物の提供。
【解決手段】下式で表される有機化合物及び該化合物を含有する顔料組成物。


[式中、R1乃至R12は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。] (もっと読む)


電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 (もっと読む)


【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規2−置換−5−(ピラゾロピリジン−4−イル)ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)


で表される2−置換−5−(ピラゾロピリジン−4−イル)ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。(ただしAはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、R、R等は、特定の置換基を表わす。) (もっと読む)


本発明は、縮合アミノピリジンコアを含むHSP90のインヒビターとして有用であるHSP90インヒビター、ならびに癌、自己免疫疾患または神経変性疾患などのHSP90に関連する疾患および障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ(PDE)4型阻害剤、ホスホジエステラーゼ(PDE)7型阻害剤及び二重PDE4型/PDE7型阻害剤に関する。
【解決手段】式1の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、CNS疾患、例えば多発性硬化症;種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばAIDS、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばT−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ;炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群(ARDS)及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎;胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのPDE4型阻害剤、PDE7型阻害剤及び二重PDE4型/PDE7型阻害剤としての使用が提供される。 (もっと読む)


【課題】新規な抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]


で表されるピリドピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤。具体的には、N−{3−[3−シクロプロピル−5−(4−エチニル−2−フルオロフェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドが例示される。 (もっと読む)


本発明は、ラパマイシン(mTOR)キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式(I)


の化合物の使用、温血動物(特にヒト)における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
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本発明は、白血病、特に骨髄性白血病を治療するための新規治療用途に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の生成物に関し、


式中、R2、R3およびR4の1つはHaIまたはCFであり、他の2つはH、HaIまたは1個以上のHaIにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり;R1はH、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく;Aは単結合または−CH2−CO−NR6−、RβはR1の意味から選択され;Yを含む環(すなわち環(Y))は4から10個の結合を含む単環式または二環式であり、YはO、S、SO、SO2、N−R7(環(Y)は炭素架橋を含んでよい)、C=Oまたはこれのジオキソラン、CF2、CH−OR8、CH−NR8R9を表し;R7は水素、シクロアルキル、アルキル、CH2−アルケニルまたはCH2−アルキニル(置換されていてもよい)であり;R8は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル(置換されていてもよい)である。本発明は基本的にIKK阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
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【課題】一般式(1)‘構造1’又は一般式(2)‘構造2’で表される1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。
【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は薬剤の水溶性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作り得る。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’。これによりプロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物治療可能な状態を治療するのに薬剤として使用され得、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つ1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミンのほとんどの副作用を避け得る。 (もっと読む)


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