Fターム[4C065JJ08]の内容
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Fターム[4C065JJ08]に分類される特許
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。
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ムスカリン受容体のモジュレーター
【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。
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ジヒドロキノリノン誘導体を有効成分として含有する医薬
【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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JANUSキナーゼ阻害剤としてのヘテロアリール置換ピロロ[2,3−b]ピリジンおよびピロロ[2,3−b]ピリミジン
【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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キナーゼ阻害剤としてのイミダゾリル‐イミダゾール
抗感染化合物
疾患の治療のためのヒスタミン受容体の複素環阻害薬
TRPM8受容体調節剤として有用な、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体
本発明は、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体、これらを含有する医薬組成物、並びに、例えば、炎症性疼痛、炎症性痛覚過敏、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、神経障害性寒冷アロディニア、炎症性身体痛覚過敏症、炎症性内臓痛覚過敏症、寒冷により増悪する心血管疾患及び寒冷により増悪する肺疾患が挙げられる、TRPM8により調節される障害及び状態の処置でのこれらの使用を目的とする。 (もっと読む)
改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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トリアゾロ[4,5−B]ピリジン誘導体
タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ、および/またはFlt3)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Iの化合物[式中、R1、R2、R3およびR4は、明細書に記載する意味を有する]
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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高共役化合物及びその前駆体、並びに高共役化合物の製造方法
【課題】新規な高共役化合物の提供。
【解決手段】式(1)
またはそのベンゼン環をピリジン環に換えた構造で示される高共役化合物。また、それらの前駆体としての複素環式化合物が提供される。該前駆体化合物を酸化させることにより、目的とする高共役化合物を製造することができる。かかる化合物は、有機電界効果型トランジスタ、導電性材料として有用である。
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アンドロゲン受容体モジュレーターおよびその使用
本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)
ヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体
新規の式(I)のヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体(式中、R1、R2、W1、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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γセクレターゼモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;R2は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH2−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH2)o−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH2)o−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH2−NH2−、−CH2−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH2−NH−C(O)−低級アルキル、−CH2−NH−低級アルキル、−CH2−NH−S(O)2−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH2)o−フェニルであるか、又は、−(CH2)o−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF3、低級アルキル、−CH2CN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)2−低級アルキルで置換された−(CH2)o−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;R3は、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R2’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、R2は、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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縮環ピリジン誘導体
本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式(I)で表される縮環ピリジン誘導体(ここで、R1、R2、R3、Q、X及びYは明細書に定義される通りである)、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び/又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼのイソインドリノンインヒビター
本発明は、PI3K、特に、PI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 (もっと読む)
心血管病を治療するためのCaMKIIキナーゼ阻害剤としての5−オキソ−5,8−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン誘導体
本発明は、一般式(I)の5−オキソ−5,8−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン誘導体に関する。また、本発明は、この調製方法およびこの治療的使用にも関する。
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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ピペリジンおよびピペラジン誘導体
【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V):
[式中、Aは窒素原子等または基CR2(ここで、R2は水素等を表す)を表し;nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し;Bは共有結合またはC1-8-アルキレン基を表し;R1はフェニル基等を表し;R4は水素原子またはC1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。
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