【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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【課題】オメプラゾールまたはランソプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬と異なり、長い作用持続時間を有する抗潰瘍薬の提供。
【解決手段】テナトプラゾールの光学活性物質、（＋）および（-）−５−メトキシ−２−｛［（４−メトキシ−３，５−ジメチル−２−ピリジル）メチル］スルフィニル｝-１Ｈ-イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、およびそれを含有する医薬組成物は、胃食道逆流症、消化器系出血および消化不良のような非定型食道症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用なものであるピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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【課題】 余分に変圧器の設置を避け、回路の設置のコストを低く抑え、回路の設置の体積と重量を減らすことができる。
【解決手段】 ヘキサクロロ白金酸とキレート剤を溶剤の中に入れて混合させ、ヘキサクロロ白金酸の白金錯イオン [ＰｔＣｌ₆]^2-をキレート剤と反応させ、通式Ｐｔ[Ｒ]²⁺の白金錯体を形成させる。Ｒはジエチレントリアミン、トリエチレンテトラミン、エチレンジアミン、１,１０‐フェナントロリンおよび２,２'‐ビピリジンの内の一個である。白金錯体が白金に還元される還元段階と還元された白金に対して乾燥を行う乾燥段階を含む白金触媒を製造する。その他に、ヘキサクロロ白金酸、キレート剤と担体を溶剤の中に混合して反応させて白金錯体を形成させ、再び担体に吸い付けられる白金錯体を白金／担体に還元させ、さらに還元された白金／担体に対して乾燥を行うことにより、白金／担体触媒を獲得する白金／担体触媒を製造する。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、表面に金属ナノ粒子を添加した窒素ドープカーボンナノチューブ（ＮＣＮＴ）およびその製造方法および触媒としてのその使用に関する。 （もっと読む）

開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb)：


（式中、R'₃は、


など。） （もっと読む）

カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ジヒドロアゾール及びその塩（式中、Ｒ_１、Ａ_１、Ａ_２、Ｇ、Ｘ及びＹは、明細書において定義されている通りである）、その組成物、それらを調製するためのプロセス並びに動物において寄生生物の感染又は侵襲を予防又は治療するための及び殺有害生物剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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