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Fターム[4C065KK05]の内容

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本発明は、R、R、R、R、R、およびxが、本明細書に記載されるとおりである、式Iのアルファカルボリン化合物を提供する。該化合物は、炎症性疾患および癌を治療するのに有用である。特に、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に対し、優れた療法特性を有する新規のIKK阻害剤を提供することは有益である。本発明は、IKK−2の阻害剤であり、従って、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に有用である、化合物を提供する。

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本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および/または治療に有効な、一般式(1):


(式中、Yがメチレン基等であり、Aが置換されていてもよい複素環基等であり、Bが置換されていてもよい複素環基等であり、Rが置換されていてもよいアルキル基であり、置換されていてもよい同素環基等でさらに置換されていてもよく、Rが置換されていてもよいアミノ基等である)で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
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肺高血圧の処置のための薬剤の製造のための、遊離形または塩形の式I
【化1】


〔式中、
およびRは明細書に示されているとおりの意味を有する〕
で示される化合物。本化合物を含む医薬組成物も記載する。
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本発明は、式(I)で表される化合物(これは、その塩、溶媒和物及び製薬上許容される誘導体を包含する)、それらを含んでいる医薬製剤、それらの調製方法及びそれらを使用する治療方法を提供する。

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【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、MMP、ADAM、TACE、アグリカナーゼ、TNF−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を1つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を1つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてTACE、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合せに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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開示されるのは、化学式(I)の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩;ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式(I)の少なくとも1つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

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本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式(I)


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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式(I)


(式中、A、R、R、R、R、RおよびRは、明細書で定義されるとおりである。)
によって表される化合物、または医薬上許容しうる塩またはこの溶媒和物、この組成物、およびこの使用の方法。
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有効量のALK5受容体活性の選択的モジュレーターを含む、緑内障の治療および眼内圧のコントロールに有用な眼科用医薬組成物を開示する。ALK5受容体活性の選択的モジュレーターを含む医薬組成物を治療上有効な量、患者の罹患眼に適用することを含む、緑内障を治療し、眼内圧をコントロールする方法も開示する。緑内障の治療および眼内圧のコントロールのためのALK5受容体活性の選択的モジュレーターをスクリーニングするインビトロでの方法もまた提供する。
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本発明は、2−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、かかる化合物を含む組成物、並びに製造方法及び医薬品としてのこれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、部分的に、FabI阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、FabIに構造的または機能的に類似する他の酵素、例えば、FabKなども阻害するかもしれない。開示する化合物を含むキットや組成物もまた提供する。細菌性の疾患に罹患した被験体を治療する方法も開示している。
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【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式(1):


[式中、R1は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R2は、C3−C6アルキル基等を示す。R3は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。] (もっと読む)


本発明は、式I(式中、p、Ar、R、R、R、R、R、R、RおよびRは、本明細書に定義されたとおりである)で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。また、医薬組成物、該化合物の使用方法および製造方法も提供する。該化合物は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用である。
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癌の処置に適している式(I)の化合物を提供する。
【化1】

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式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
(式中、Yは、2つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、水素原子またはC1−3アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Rは、2,3,4−ピリジン環または2,4,5−ピリジン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、Rは、ベンゼン環またはナフタレン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、Rは、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rは、水素原子、場合により置換されたC1−6アルキル基を表し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、Rは、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表し、mは、0から1を表し、oは、0から2を表す。)本発明はまた、GSK3βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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本発明は、式(I)で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩、プロドラッグ、溶媒和物若しくは任意の異性体、それらを含有する薬剤組成物、並びに制御されない細胞増殖若しくは制御されないプロテインキナーゼに関連した疾患を治療するためのそれらの使用に関する。

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【課題】強力なGRK阻害作用に基づき、心不全・高血圧・動脈硬化等の循環器系疾患の予防・治療剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】式(I):
【化1】


〔式中の記号は明細書中と同意義を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するGRK阻害剤であり、心不全等の予防または治療に有用な化合物である。 (もっと読む)


式(I)(ここで、記号は明細書に定義するとおりである。)からなる群から選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット、方法が提供される。
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【課題】キナクリドン骨格及びオキサジアゾリン骨格を有することにより堅牢であり、加工性が良好で、大きな輝度で白色発光する白色有機蛍光化合物及び発光素子を提供すること。
【解決手段】下式(1)で示される白色有機蛍光化合物及びこれを利用した発光素子である。
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