Fターム[4C065KK05]の内容
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Fターム[4C065KK05]に分類される特許
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ヘタリールアミノナフチリジン
新規の式(I)のヘタリールアミノナフチリジン誘導体(式中、X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
本発明は、式(I):
(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤または第XIa因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および/または炎症性障害の治療方法に関連する。
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電子デバイス用化合物
本発明は、式(I)の化合物、有機電子デバイスにおけるその使用、好ましくは正孔輸送物質として、および/またはマトリックス物質として、特に、さらなるマトリックス物質と組み合わせた、式(I)の化合物を含む有機電子デバイスに関する。
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アリールスルホンアミドピリジン−ピリジノン誘導体、該誘導体の調製、および該誘導体の治療用途
本発明は、一般式(I)のピリジン−ピリジノン誘導体:(式中、R1、R2、R3、R4、n、n’、V、W、Y、Z、Arは本明細書中で定義するとおりである。)、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。
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複素芳香族化合物のプロドラッグ
本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、1用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、NHの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性NH基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的pH(pH7.0)におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 (もっと読む)
新しいアミノテトラリン誘導体
【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】
に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。
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ピロロピリジニルピリミジン−2−イルアミン誘導体
式中、R1〜R6およびR1が、請求項1に示した意味を有する、式Iで表されるピロロピリジニルピリミジン−2−イルアミン誘導体は、細胞増殖/細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。
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Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
酵素PDE10A阻害剤としてのヘテロ芳香族フェニルイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
神経変性および神経精神医学的障害の治療に有用な架橋アミン環縮合インドールおよびインドリン
本出願は、式(I)、式(II)、式(III)または式(IV)(式中、a、R2、R3、h、k、m、n、L、Q、XおよびZは本明細書中に定義されているとおりである)のインドールおよびインドリン誘導体に関する。本出願はまた、そのような化合物を含む組成物、ならびに神経変性および神経精神医学的障害を治療するためのそれらの医薬に関する。
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新規三環式化合物
本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)または(Il)の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 (もっと読む)
イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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多標的キナーゼ阻害における新規な足場としてのイミダゾピリジン類
タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。
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CGRP受容体アンタゴニスト
本願発明は概して、CGRP受容体アンタゴニストである、式Iの新規な化合物およびその医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、片頭痛および他の頭痛、神経性血管拡張、神経性炎症、熱損傷、循環性ショック、更年期障害に関係する紅潮、呼吸器炎症性疾患(例えば、喘息)、および慢性閉塞性肺疾患(COPD)を含めた、CGRP関連障害の処置における、該化合物を使用する医薬組成物および方法にも関する。
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軟骨増大促進剤
【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つBPIBよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
A 4−(4−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ダイオキシン−7−イル)−5−(ピリジン−2−イル)−1H−イミダゾール−2−イル)ベンズアミド又はその水和物
B 2−(3−(6−メチルピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−1,5−ナフチリジン又はその水和物
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NADPHオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾリンジオン誘導体
本発明は、式(I)のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する障害又は病態の治療及び/又は予防のための、それらの使用に関する。
【化35】
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TAFIa阻害活性を有する化合物
【課題】優れたTAFIa阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表されるジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩。
ただし、式中;Rは、水素原子又はC1-10アルキル基を示し;R1は、水素原子、C1-10アルキル基、C3-8シクロアルキル基又は下記式Ia、Ibの構造で表されるものを示し;
R3は、C1-6アルキル基を示し;R4は、C1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、又はベンジル基を示し;
R2は、水素原子又は下記式Ic、Idの構造で表されるものを示す。
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ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
新規な複素環誘導体およびこれを用いた有機発光素子
本発明は、新規な複素環誘導体およびこれを用いた有機発光素子に関し、前記新規な複素環誘導体は、有機発光素子の寿命、効率、電気化学的安定性および熱的安定性を大きく向上させることができる。
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キナーゼ阻害剤としての5,6−ビシクロヘテロアリール含有尿素化合物
本発明は、式IまたはIIの5,6−ビシクロヘテロアリール含有尿素化合物およびVEGFR2、c−Met、PDGFRβ、c−Kit、CSF1R、またはEphA2などのタンパク質キナーゼによって仲介される状態を標的とするためのその使用を提供する。
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