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Fターム[4C065KK05]の内容

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本発明は、式I(式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず;Vは、CH、CR又はNであり;RはHであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく;Rは特にH又はハロゲンであり;Uは、「−−−−−」が結合である場合にはCH又はNであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Uは、CH、NH又はNRであり;Rは、H、アルキルカルボニル又は−CH−Rであり;Rは、H、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;RはHであるか、又は、nが0でなく、かつRがHである場合には、OHであってもよく;Rは、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり;Rは、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−(CH−NR(qは1、2又は3であり、かつR及びRのそれぞれは、独立にH又はアルキルであるか、又は、R及びRは、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。)であり;Rは、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;Aは、−(CH−、−CHCHCH(OH)−又は−COCHCH(OH)−であり;Gは、置換されたフェニル又はG又はG(式中、
QはO又はSであり、かつXはCH又はNであり;かつY、Y及びYはそれぞれCH又はNであってもよく;そしてAが、−CHCHCH(OH)−又は−COCHCH(OH)−である場合には、nは0であり、そしてAが(CH(pは1、2、3又は4である。)である場合には、nは0、1又は2であるが、この場合、nとpの合計は2、3又は4である。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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【課題】高効率緑色又は青色発光可能である、高い発光輝度、高い外部量子効率を示し、かつ耐久性に優れた有機EL素子を提供する。
【解決手段】一対の電極間に、発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、発光層中に少なくとも一つの電子注入輸送化合物と、少なくとも一つの正孔注入輸送化合物と、及び少なくとも一つの緑色又は青色りん光発光化合物とを含有し、電子注入輸送化合物、及び正孔注入輸送化合物の最低励起三重項状態のエネルギー値(T値)は、緑色又は青色りん光発光化合物のT値と等しいかそれ以上である有機電界発光素子。 (もっと読む)


本明細書に開示されるのは、A、X、X、R、R、R、m、nおよびpが本明細書で定義される、式Iの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Rhoキナーゼ(ROCK)を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性および/またはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。

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本発明は式(I)の抗腫瘍性化合物に関し、式中:Rは場合により−NRで置換される(C−C)シクロアルキルまたは(C−C)アルキル基であり;Aは−NRであり;Bは−NRまたは−ORであり;RはHまたは(C−C)アルキル基であり;ZはNまたはCHであり、およびZ’は、ZがNである場合にはNまたはCHであり、ZがCHである場合にはCHであり;RはHまたは(C−C)アルキル基であり;Lは−CH=CH−、−CHCH−、−CHCH[NHC(=O)O(C−C)アルキル]]または−(CH−Y−基(n=1−4およびy=OまたはNRであり、RはHまたは(C−C)アルキル基である。)であり;Arは式(II)から選択される基である。

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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその塩


[式中:Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子を表し;R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、フェニル−基、フェニル−CH−基、C1−6アルキル−O−C(O)−基、フェニル−C(O)−基、5−10員複素環式基、フェニル−CH−O−C(O)−基、−C(O)−5−10員複素環式基を表し、これらの基は、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2過ハロゲン化アルキル基、C1−3ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルコキシ基、C1−6アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1−6モノアルキルアミノ基またはC2−12ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される1−4個の置換基によって場合によって置換されており;R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、0−2を表す。]。

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式(I)のピリミドン誘導体であって:


式中:R1は4−ピリジン環を表わし;R2は水素原子を表わし;R3は水素原子を表わし;R4は:水素原子;フェニル環を表わし、この環は場合により、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2ハロゲン化アルコキシ基から選択される1から4個の置換基によって置換されており;R5は、水素原子、C1−6アルキル基、4−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており;R6は、水素原子、C1−6アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルC1−6アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 (もっと読む)


本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式(I)の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。

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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(I)、(I-a)及び(I-b)の1,7-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 (もっと読む)


式(I)の化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩若しくはN−オキシド:


(相対化学を示す)
それらを含む医薬組成物、治療、特に結核の治療におけるそれらの使用、及びそれらの製方法。
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本開示は主に、CGRP受容体アンタゴニストである、新規な、式I:


の化合物(医薬的に許容される塩を含む)に関する。本開示ははまた、医薬組成物およびCGRP関連疾患[片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に伴う紅潮、気道炎症疾患(例えば、喘息)、および慢性閉塞性肺疾患(COPD)を含む]の治療における該化合物の使用方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化1】

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