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Fターム[4C065KK05]の内容

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本発明は、式(I)新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物(ここで、R、A、X、X、X、X、X、およびRは本願明細書で記載された通りである)、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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【要約】本発明は、新規なクラスのN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


式Iで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)


CCR9受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、CCR9に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、CCR9を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてCCR9アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 (もっと読む)


HCVおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換フェニルイソキノリンおよびフェニルキナゾリン誘導体、並びにカルシウムの枯渇または再吸収の増進に関連する骨疾患或いは骨形成の刺激および骨へのカルシウム固定が所望される骨疾患の予防または処置におけるそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


式(I)(式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する)の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される1以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)


【課題】アミロイドの凝集物及び/又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び/又は沈着に起因する疾患を画像化及び定量化できる診断用薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、X1は置換基を有していてもよい2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子、ハロゲン原子又はキレート形成基を示し;
Aを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し;
Bを含む環は、置換基を有していてもよい5員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。)
で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体及びこれを含有する診断用、予防治療用の医薬。 (もっと読む)


本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化1】


(式中、基R1〜R3及びLは、請求項1の定義どうりである)の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本発明は、式I〜IVのピロリジン−2−オン、ピロリジン−2,5−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロリジン−2−オン、ピロリジン−2,5−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明のピロリジン−2−オン、ピロリジン−2,5−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を、必要とする対象に投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法も提供する。

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式(I)の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはN−オキシド:該化合物を含有する組成物、結核の治療におけるそれらの使用、およびかかる化合物の製法が提供される。

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本発明は、抗癌及び/又は抗炎症活性を有する式IのN−置換アザインドリル化合物、より詳細にはMEKキナーゼ活性を阻害するN−置換アザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常な細胞増殖を阻害し又は高増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するのに有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


式(I)


(式中、R、R、RおよびRが請求項1で示された意味を有する)で表される化合物は、細胞増殖/細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。
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【解決手段】
本発明は、全く新しい構造の1種類のアザインドール-インドールカップリング誘導体を提供する。これらの誘導体は分子構造上での共通な特徴が以下にある:すべてはアザインドールとインドールの両分子が異なる位置上で偶然に連結し、大きいπの共役の複素環状の体系が形成した。これらの誘導体は多種の仕組みを通じて細胞の生長と増殖を抑制する。また、本発明はこれらの誘導体の調合方法、上記の誘導体の薬物組成物と用途にも関わる。本発明の化合物の溶解性がある程度改善され、生物の利用度が高まり、それによって薬物の作用が強まり、薬物の使用量と不良反応が下がった。 (もっと読む)


その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、1つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する1つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効(すなわち、治療有効)量の1つまたは複数の式Iの化合物を投与することを含む、1つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は式(I):
【化1】


(式中、R3、R4、R5、R6、R7、P、Q、V、W、X、Y、Z及びaは明細書に定義されたとおりである)
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】高い発光輝度、長寿命化した有機EL素子、及び該素子を用いた表示装置の提供。
【解決手段】構成する有機層の少なくとも1層に、式6で示される化合物を含有する有機EL素子。


〔Arはq価の芳香族基;qは2〜8の整数;R11〜R18はH、置換基、Ar;但し、R11〜R18の1つはAr;またq個の、R11〜R18と形成される2,2′−ビピリジル残基は、さらに隣接する置換基同士で環を形成しても良い。〕 (もっと読む)


本発明は、ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物及びその合成に使用されるアザインドール化合物に関する。本発明はその製造方法及びその使用にも関する。本発明の該新規ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物は優れた抗増殖性、アポトーシス性、及び神経防護作用活性を有する。本発明は特に医薬品分野に用いられる。 (もっと読む)


本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。ZおよびZは、独立して、CHおよびNから選択される。


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