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【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


(式中、RはH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、RおよびRは窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Rは、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Rは、アルキルなどから選択され;Rは、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;RおよびRは、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。) (もっと読む)


【課題】基本骨格自体で色純度の高い赤発光を有する新規な化合物、及び、これを用いる発光効率が高い有機発光素子の提供。
【解決手段】式(1)の構造式で示される有機化合物の提供。


(1)(式(1)において、R1乃至R24は、水素原子、ハロゲン原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアルコキシ基、置換あるいは無置換のアミノ基、置換あるいは無置換のアリール基及び、置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換のアリールオキシ基、シリル基及びシアノ基からそれぞれ独立に選ばれる)。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)


(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】樹脂本来の物性が損なわれていない近赤外線吸収性合成樹脂組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるビピロロイソキノリン化合物及び合成樹脂を含有する近赤外線吸収性合成樹脂組成物。式中、R1及びR2は、水素原子、ハロゲン原子、又は置換基を有していてもよいアルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールアルキル基若しくはシクロアルキル基を表す。
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【課題】簡便にアセンジイミド化合物を製造することができる方法を提供する。
【解決手段】本発明のアセンジイミド化合物の製造方法は、アセンジカルボン酸化合物またはそのカルボン酸誘導体を、イソシアネート化合物と触媒存在下で反応させて、アセンジイミド化合物を得る工程を有する。本発明の製造方法においては、アセンジカルボン酸化合物を得るために、アセン化合物とビニレンカーボネートとをDiels−Alder反応させて1,2−ジオールを得る工程と、得られた1,2−ジオールを酸化的開裂させてアセンジカルボン酸化合物を得る工程を有してもよい。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


新規の式(I)のヘタリールアミノナフチリジン誘導体(式中、X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、Y、Y、V、n、mおよびoが本明細書に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 (もっと読む)


式(I)


で示される構造を有する新規イミダゾピリジン誘導体;ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびヤヌスキナーゼ(JAK)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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本願は式(I):


(式中、Z、R、p、R及びRは明細書に定義する通りである)のKCNQカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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下記式(I)


(I)
(式中、Xは窒素又はC-R2であり;Ar1は、それぞれ任意に1〜3個のRaで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;Ar2は、それぞれ任意に1〜3個のRbで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR8で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり;R1は、水素、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシC1-6アルキルである)のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。 (もっと読む)


式(I)


(式中、R1は、ハロゲン、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ハロ(C−C)アルコキシ、(C−C)チオアルキル、−S(O)(C−C)アルキル、−S(O)(C−C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C−C)アルキレン、CHO、COOH、(C−C)アルコキシ(C−C)アルキレンオキシ、NRaRb、CONRaRb、SONRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C−C)アルキル、NRcC(O)OReまたはNRcSOReから互いに独立して選択される1個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、(C−C)アルキルまたは(C−C)アルコキシから選択される1から4個の置換基を表し、(C−C)アルキルがハロゲン、(C−C)アルコキシまたはヒドロキシルから選択される1個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、R2およびR3は、互いに独立して、水素原子、Rf基によって場合により置換された(C−C)アルキル基またはCHOもしくはCOOH基を表し、XおよびR3は、これらを担持する炭素原子と一緒に、5から7個の炭素原子の炭素環を形成することができ、R4は、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、RaおよびRbは互いに独立して、水素原子もしくは(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRaおよびRbは、これらを担持する窒素原子と一緒に、(C−C)アルキル、アリールまたはアリール(C−C)アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、RcおよびRdは互いに独立して、水素原子もしくは(C−C)アルキル、アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびRdは一緒に(C−C)アルキレン基を形成し、Reは、(C−C)アルキル,アリール(C−C)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびReは一緒に(C−C)アルキレン基を形成し、Rfは、ヒドロキシル、オキソ、CHOまたはCOOH基を表す。)の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)


【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、1位に窒素原子、8位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する2個の縮合6員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、8−ヒドロキシ−4(3H)−キナゾリノン、8−ヒドロキシ−キナゾリン、8−ヒドロキシ−キノキサリン、[1,6]ナフチリジン−8−オール、9−ヒドロキシピリミド[1,6−a]ピリミジン−4−オン、8−ヒドロキシ−シンノリン、6−ヒドロキシ−フェナジン、4−ヒドロキシ−アクリジン、4,7(4,10)−フェナントロリン−5−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 (もっと読む)


生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式(I)により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式(IA)の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式(IA)により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式(IA)の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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本発明は、式(I)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なMEK阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、およびCGRPが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


イミダゾ[1,2−f]フェナントリジン化合物を提供する。この化合物は、ねじれたアリール部分であって、4個以上の原子を有するアルキルによってさらに置換されている部分を有する。この化合物は、有機発光素子において、特に発光ドーパントとして利用することができ、改良された効率、安定性、および生産性を有する素子をもたらす。特に、本明細書に記載の化合物は、高い効率を有する青色素子に用いることができる。
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