キナーゼＩｔｋ活性の阻害が有益な疾患または症状の治療または予防のための薬剤の製造における、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^１０、ｍおよびＡｒは本明細書で定義された通りである]の化合物およびその医薬上許容される塩の使用が開示される。また、ある新規な式(Ｉ)の化合物が、それらの製造方法、それらを含む組成物および療法におけるそれらの使用とともに開示される。
（もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物またはそれの塩に関するものであって、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_1-3フルオロアルキル、-CH₂CH₂OHまたは-CH₂CH₂CO₂C_1-2アルキルであり；R²は、水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり；R³は、置換されていても良いC_3-8シクロアルキルまたは置換されていても良いモノ不飽和-C_5-7シクロアルケニルまたは置換されていても良い下位式(aa)、(bb)または(cc)の複素環基であり；n¹およびn²は独立に1または2であり；YはO、S、SO₂またはNR¹⁰であり；あるいはR³は二環式の基(dd)または(ee)であり；XはNR⁴R⁵またはOR^5aである。本化合物は、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬、特にはPDE4阻害薬である。さらに、ヒトなどの哺乳動物での炎症性および／またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息またはアレルギー性鼻炎の治療および／または予防用の医薬の製造における式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用も提供される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、一般式（I）のオクタヒドロピロロ[2,3,c]ピリジン誘導体と、それを利用して特に自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、がん、呼吸器疾患、線維症を治療および／または予防する方法、例えば、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓線維症、肺線維症を治療および／または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
（もっと読む）

本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−アザ−ベンゾイミダゾール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
（もっと読む）

本発明は、インドール-2,3-ジオン-3-オキシム誘導体の対掌体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物である式（１）、
【化１】


（式中、アリールＡは、置換または非置換の芳香族環を表す）に従う（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオンアミドと、上記式（１）の化合物の調製方法であって、トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｓ）および（２Ｓ，３Ｒ）体ならびにシス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ，３Ｓ）体を含み、（２Ｒ，３Ｓ）−トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルがエナンチオマーおよびジアステレオマー過剰にある反応混合物をアンモニアと反応させる方法とに関する。さらに本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオン酸アルキルエステルの調製方法に関する。
（もっと読む）

レセプタータンパク質チロシンキナーゼｃ−ｋｉｔに対して活性な，７−アザインドールコア構造を有する化合物，ｃ−ｋｉｔに媒介される疾病または状態の治療に有用な組成物，およびその使用方法が提供される。さらに，ｃ−ｋｉｔリガンドを同定および設計する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉのの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、Ｅｇ５阻害活性を有し且つそれらの抗細胞増殖（抗癌などの）活性について有用であり、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法に有用である化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）を有するトリアゾスピロ化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ、Ｒ_１及びＷは本明細書中に定義される通りである）を製造するための方法に関する。
（もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体の新規結晶に関する。（３Ｒ）−１−ブチル−２，５−ジオキソ−３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルメチル）−９−（４−（４−カルボキシフェニルオキシ）フェニルメチル）−１，４，９−トリアザスピロ［５．５］ウンデカン・塩酸塩の無溶媒和物の結晶は、医薬品原薬として安全で、かつ大量に供給可能であり、また、強力なケモカイン／ケモカイン受容体の拮抗作用を有することから、各種炎症性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー疾患、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、後天性免疫不全症候群等の予防および／または治療剤の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

融合ヘテロビシクロ部分で置換されているフェニル化合物は、精神医学的および気分障害、例えば、分裂病、不安、うつ病、およびパニックの治療に加えて、疼痛および他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５修飾因子である。 （もっと読む）

アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に反応性の疾患を治療する方法であって、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せをそのような疾患に苦しむ患者に投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せ、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組合せを、治療されている疾患に応じて他の医薬品とさらに組み合わせることができる。 （もっと読む）

【化１】


ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドからのヘテロアリールアセトアミドの改良製造方法を提供する。方法は、強酸、ハロゲン化物および触媒の存在下、直接ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドを水素化することを含み、ここで、水素添加分解開始時の、出発物質ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドの水に対するモル比は、少なくとも約２：１である。一実施態様において、ヘテロアリールアセトアミドはゾルピデムであり、ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドはα−ヒドロキシゾルピデムである。式（１）および（１Ａ）。
（もっと読む）