本発明はＣＨＫ１活性を阻害する置換トリアゾロキナゾリノン類を包含する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＣＨＫ１活性を阻害する方法をも提供する。 （もっと読む）

（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンおよび２−オキソ−ｌ−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン二塩酸塩を，カルボニル源としての１，１’−カルボニルジイミダゾール（「ＣＤＩ」）とカップリングすることによるＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−ｌ−イル）ピペリジン−ｌ−カルボキサミドの調製のための効率的な合成；Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製；中間体（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンならびに中間体２−オキソ−ｌ−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ｌΗ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−ｌ−イル）ピペリジン−ｌ−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

（もっと読む）

非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

本発明は式の新規化合物で、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ３１はここに規定している。又この発明はその生成法と同様に以前に知られた薬剤とこの新規化合物との組み合わせに関する。この発明は、又異種高血圧の治療、異種臓器損傷の緩和、糖尿病性腎症の治療又は予防、エンドセリンとアンジオテンシン仲介障害の治療、及び前立腺癌の治療用の薬物調合のために上述の化合物及び組み合わせの使用に関する。

（もっと読む）

【課題】希土類金属イオンに由来する単色性の良い発光を示し、かつ、有機溶媒への溶解性、耐熱性、蒸着性などに優れた希土類金属錯体を提供すること。
【解決手段】式（１）で示されるカルボン酸リガンドと、式（２）で示される１，３−ジケトン化合物リガンドと、３価の希土類金属と、からなるカルボン酸−ジケトン複合系希土類金属錯体。


（式中、Ａは、Ｚで置換されていてもよいベンゼン環等を、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立して水素原子等を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立して炭素数１〜１０のアルキル基等を、Ｚは、ハロゲン原子等を表す。） （もっと読む）

ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）３キナーゼインヒビター化合物、その医薬的に許容される塩およびプロドラッグ；単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物と医薬的に許容されるキャリアとを含む組成物；ならびに成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、リン脂質キナーゼ、Ｇ−タンパク質共役受容体およびホスファターゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独かまたは少なくとも１つのさらなる治療薬剤と組み合わせた上述の新規化合物の使用。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＲＰ酵素を阻害するものであり、ＰＡＲＰ関連の疾患または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を含む治療方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むＰＡＲＰ酵素の阻害方法も開示される。

（もっと読む）

真性糖尿病などの不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患の処置および／または予防に有用な化合物が提供される。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる、疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供される。本発明はまた、治療有効量の式Ｉの化合物あるいはその溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物も提供する。

（もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物(これは、その塩、溶媒和物及び製薬上許容される誘導体を包含する)、それらを含んでいる医薬製剤、それらの調製方法及びそれらを使用する治療方法を提供する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１は、ここにおいて定義される。）キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
（もっと読む）

【課題】たんぱく質キナーゼの活性を阻害するイミダゾピリジン誘導体、これの製造方法およびこれを含む薬学組成物を提供する。
【解決手段】本発明のイミダゾピリジン誘導体は、化学式１の化合物、または、それの薬学的に許容可能な塩、水化物、溶媒化物、または、異性体である。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
（もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ_１，Ｒ_２及びＲ_３は異なる意味を持つ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル−酢酸 ヒドラジド、及びその医薬として受容し得る塩、多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ヒト及び非ヒト哺乳動物において、ＧＡＢＡ_Ａ受容体変化に関係する疾患、不安、てんかん、不眠症を含む睡眠障害の治療及び予防、及び鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩の導入に有用である。また、この発明は該化合物の製造方法も提供する。
（もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにＨＣＶ感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 （もっと読む）

1-位および2-位において置換された特定の1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、および1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン類、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫調節薬としてのこれらの化合物を、動物においてサイトカイン生合成を誘導するために、ならびにウイルス疾患および新生物疾患を含めた疾患を処置する際に使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規チオフェン化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤としての使用および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）