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本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明に従い、遊離または塩形の、式(I)
【化1】


〔式中、R、R、R、R、R、R、Q、W、X、m、nおよびpは明細書に記載の通りである。〕の化合物、それらの神経因性疼痛の処置のための医薬の製造に置ける使用が提供される。
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本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。


(I)
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本発明は、2−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、かかる化合物を含む組成物、並びに製造方法及び医薬品としてのこれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体の修飾薬であることが見出された、新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、これらの薬理学的特性によって、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の誤用停止によって引き起こされる禁断症状の疾患又は障害などの多様な疾患又は障害の治療に関して有用なこともある。 (もっと読む)


本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 (もっと読む)


癌の処置に適している式(I)の化合物を提供する。
【化1】

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本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び/又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、TRXが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系(CNS)の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び/又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化1】

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新規な1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼB活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩、プロドラッグ、溶媒和物若しくは任意の異性体、それらを含有する薬剤組成物、並びに制御されない細胞増殖若しくは制御されないプロテインキナーゼに関連した疾患を治療するためのそれらの使用に関する。

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本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物:



および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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【課題】キナクリドン骨格及びオキサジアゾリン骨格を有することにより堅牢であり、加工性が良好で、大きな輝度で白色発光する白色有機蛍光化合物及び発光素子を提供すること。
【解決手段】下式(1)で示される白色有機蛍光化合物及びこれを利用した発光素子である。
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本発明は、式Iの化合物:



および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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【課題】VEGF阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なVEGFが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I−A)、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 (もっと読む)


本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、nおよびmは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R2は、H、C1-3アルキル、n-ブチル、C1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH2OHであり;R3は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり;Raは、H、メチル又はエチルであり;Rbは、H又はメチルであり;R4は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルであり;及び、R5は、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C1-6アルキル、-C(O)-C1フルオロアルキル、-C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar、-C(O)-NR15b-Het、-C(O)-NR15b-C1-6アルキル、-C(O)-NR5aR5b、-S(O)2-(CH2)m2-Ar、-S(O)2-Het、-S(O)2-C1-6アルキル又は-CH2-Arであり;又は、R4とR5は一緒になって、-(CH2)p1-、-(CH2)2-X5-(CH2)2-、-C(O)-(CH2)p2-、-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-であり;又は、NR4R5は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式(I):
【化1】


[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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