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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式(I):
【化1】


[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤である。 (もっと読む)


式(I):
【化1】



[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
からなる群より選ばれる化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための化合物、薬学的組成物、キット及び方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】4−ホルミルチアゾール化合物を、工業的に安価に、かつ容易に製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】一般式(1);
【化1】


(式中、Rは、水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を示す。Xは、ハロゲン原子を示す。)で表される4−ハロメチルチアゾールハロゲン酸塩を酸化剤と反応させ、次いで水の存在下で加熱することを特徴とする一般式(2);
【化2】


(式中、Rは、前記と同様である。)で表される4−ホルミルチアゾール化合物の製造方法。 (もっと読む)


レセプター蛋白質チロシンキナーゼc−kitおよびc−fmsに対し活性のある化合物がこれにより提供される。また,c−kit介在性の疾患または症状および,c−fms介在性の疾患または症状の治療のために有用な組成物,およびそれらを使用する方法も提供される。
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本発明は、新規イミダゾール誘導体およびイミダゾール誘導体を用いた有機電子素子を提供する。本発明に係る有機電子素子は、効率、駆動電圧、安定性の面に優れた特性を示す。 (もっと読む)


本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式(I)のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される化合物と、その塩に関する発明であり、(以下に記載した式中において、−R1、−R2、−R3、−R4、−R5、−M−、−X− および−Y=は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。)、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、JAK3を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化21】

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本発明は、種々の疾病、特に癌、炎症または中枢神経系障害の治療に用いるための式(I)のタンパク質キナーゼ阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそれらの治療的使用に関する。

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アンドロゲン受容体に結合するおよび/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。 (もっと読む)


構造式(I)を有する特異的に置換されたピリド[3,2−d]ピリミジン誘導体は、C型肝炎を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)[式中、R、Z及びRは本明細書で定義する意味を有する]で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化1】

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本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供するものである。特に、開示した化合物は、Aktアイソフォームの1又は2種類を選択的に阻害する。本発明は、かかる抑制性化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者にかかる抑制性化合物を投与することによってAkt活性を阻害する方法も規定する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I) のニコチンアミド誘導体
【化1】


(式中のR1、Z及びR2は明細書で定義した意味を有する)、このような誘導体の製造方法、それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、HIVインテグラーゼインヒビターであり従ってHIV複製の抑制、HIVによる感染の予防および/または治療ならびにエイズおよび/またはARCの治療において有用である化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、ALKの阻害剤である化合物、及びALKの阻害剤である化合物を含む、医薬組成物よりなる。本発明には、化合物及び組成物を、ガン、免疫異常、心臓血管疾患、及び他の脱制御症状等の、ALKに媒介される疾病の治療に使用する方法も含まれる。具体的な実施形態において、本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、化学侵入等の細胞活性を変調するために、プロテインキナーゼの酵素活性を変調する化合物に関する。 (もっと読む)


本発明はR0、R1、R2、Q、V、GおよびMが請求項に記載の意味を有する式(I)の化合物に関する。式Iの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Xa因子(FXa)および/または第VIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Xa因子および/または第VIIa因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Xa因子および/または第VIIa因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物に関する。
【化1】


式中、R0;R1;R2;R3;Q;V、GおよびMは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式(I)の化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Xa因子(FXa)および/または第VIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子および/または第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Xa因子および/または第VIIa因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。

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本特許出願は、一般式(I)の新規複素環化合物(式中、R、R1、R2、W、X、Y、Z、及びnは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する)、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、新規3−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにORL−1受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


一般式(1)


(式中、Rは水酸基またはカルボキシル基等を表し、mは1〜3の整数を表し、Rはアルキル基またはアルコキシ基等を表し、nは0〜4の整数を表し、環Aは5〜8員の飽和もしくは不飽和含窒素複素環を表し、Rは、ハロアルキル基等を表し、RおよびRは、独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基等を表し、Xはメチンまたは窒素原子等を表す。)
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩は、抗掻痒作用等を有し、アレルギー疾患、皮膚疾患等の治療剤もしくは予防剤として有用である。
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