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本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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本発明は一般的に本明細書に記載される化合物に関する。さらに特定的に本発明は、化合物及びそのような化合物を含有する製薬学的組成物に関する。本発明の方法は、糖尿病及び関連障害の処置のための本発明の化合物の投与を含んでなる。 (もっと読む)


2−の位置にヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチル置換基を有する特定のイミダゾキノリン類、これらの化合物、中間体を含む薬剤組成物、これらの化合物の製造方法、ならびに動物の体内およびウイルス性疾患と腫瘍性疾患とを含む疾患の治療において、IFN−α生合成を選択的に誘発する免疫調節剤としてこれらの化合物を使用する方法が開示されている。本発明の2−(ヒドロキシアルキル)置換化合物により誘発されたTNF−αの量が、2−の位置にアルキルまたはアルキルエーテル置換基を有する密接に関連した類似体により誘発されたTNF−αの量より大幅に少なく、本発明の化合物はIFN−αの生合成を誘発する能力をなおも保持していることが発見された。
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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び/又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び/又は治療における使用法を提供する。

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ある種の新規な二環式N−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は、塩基又は塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、式Iの化合物


(Rは、H、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−COOR、−NR、−NH−SO−アルク、−NH−CO−アルク、−NR−CO−アルク、−O−アルク−COOR、−O−アルク−NR、−O−(CH−Ph、−CO−NR又は−CO−NH−CH(R)−(CH−COOR基を表し;Rは、H、ハロゲン、シアノ、−COOR、−NR、−NH−SO−アルク、−NH−CO−CF、−NH−CO−Ph、−NH−CO−アルク、−NH−CO−アルク、−CONR基、場合によって置換されたフェニル又は場合によって置換されたヘテロアリールを表し;R及びRは、互いに独立に、ヒドロキシ、アルコキシ、−COOR、ニトロ、−NR、−NH−CO−アルク、−NH−CO−Ph、−NH−CO−アルク、−NH−SO−アルク、−CO−NR若しくは−CO−NHOHを表し;又は、R及びRは、両者で、これらが結合しているフェニル環の炭素原子とともに、窒素原子と、及び酸素などの別の複素原子とを含む6員の炭素含有環を形成する。)
に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物の治療的使用にも関する。
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本発明は構造ダイアグラム(I):


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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たとえば、アミド、スルホンアミド、尿素またはヘテロシクリル基のような官能基を含む置換基を6、7、8または9位に有するイミダゾキノリン類およびイミダゾナフチリジン類;該化合物を含む医薬組成物;中間体;動物において、およびウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置において、サイトカイン生合成を誘発する免疫調整剤としてのこれらの化合物の製造法および使用方法が開示される。さらに本発明は、有効量のこの化合物およびこの化合物を含む医薬組成物を動物に投与することによって、動物におけるサイトカイン生合成を誘発し、ウィルス性感染または疾患を治療しそして/または動物における腫瘍性疾患を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ[式中:X、X、及びXの1つはNであり、他のものはCHであり;RN1とRN2は、それらが付く窒素原子と一緒に、4〜8の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し;RN3とRN4は、それらが付く窒素原子と一緒に4〜8の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する]と、mTORの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてIFN−αの生合成を優先的に誘導するための、2位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、7位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、R、R、G、G、及びnは本明細書に定義する通りである。
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本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物はAktイソ型の1又は2種を選択的に阻害する。また、本発明は、この種の阻害性化合物を含む組成物、癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによりAkt活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害する式(I)の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にHDACによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、A、W、W、W、ArおよびGは明細書で記載している。
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【課題】 9−シクロペンチル−7−エチル−3−(チオフェン−2−イル)−5,6−ジヒドロ−9H−ピラゾロ[3,4−c]−1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピリジンおよび2−(3−クロロフェノキシ)−3−[3−(3−ヒドロキシピリジン−4−イル)プロポキシ]ピリジンの新たな薬理効果(医薬用途)を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、予想外に望ましい薬特性を有する、詳細には高度に活性の免疫抑制薬であり、それ自体で移植拒絶反応および/または所定の炎症性疾患における治療において有用である、1群の3置換ピリド(2,3−d)ピリミジン誘導体、それらの医薬上許容される塩、N−オキシド、溶媒和物およびエナンチオマに関する。これらの誘導体は、心血管障害、中枢神経系の障害、TNFα関連性障害および細胞増殖障害を予防または治療することにおいても有用である。 (もっと読む)


本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を含む医薬品組成物にも関する。本発明は、それを必要とする対象に治療有効量の本発明のピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物またはピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性疾患を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)の縮合ヘテロアリールカルボン酸(式中R、Ar、A、Y、HET、Q及びTは明細書に定義するとおり);前記化合物又はその塩の有効量を含有する医薬組成物は、糖尿病、異脂肪血症、肥満症、炎症性疾患等PPAR関連疾患の治療に有用である。
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本発明は、5−HT6受容体が関連するか、または影響を与える中枢神経系障害の治療における使用に関する。

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MIF活性が関連する病因状態の処置を含み、種々の疾患の処置で有用であるMIFの阻害剤が提供される。MIFの阻害剤は、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬的に許容可能な塩を含む以下の構造(Ia)および(Ib)を持ち、式中n、R1、R2、R3、R4、XおよびZは本明細書で定義されたようなものである。医薬的に許容可能な担体との組み合わせで、MIFの阻害を含む組成物、ならびにその使用のための方法も提供される。
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【課題】 優れたLXR機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−4(3H)−オン化合物、式(I)を提供する。


式中、A:フェニル、ヘテロアリール;R1:置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R2、R3:H、アルキル、ハロゲノアルキル、OH、アルコキシ、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ;R4、R5:H,アルキル,ハロゲノアルキル,SH、アルキルチオ、COOH、アルコキシカルボニル;X:OH、アルコキシ;Y:アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、Xは>CH、>NH、硫黄、>S=O、>SOまたは酸素であり;ここで、前記>CHおよび>NHが、適切な置換基で置換されていてもよく;Rは、水素、(C−C)アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され;Rは、水素、(C−C)アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され;sは、0〜4の整数であり;Rは、Rの分子量が500AMU未満、好ましくは250AMU未満であるような、R、R−(NR)−、R−S−、R−(S=O)−、R−(SO)−、R−SO−NR−、R−(NR)−SO−、R−O−、R−(C=O)−、R−(NR)−(C=O)−、R−(C=O)−NR−、R−O−(C=O)−、R−(C=O)−O−、R−CR=CR−またはR−C=−C−であり;R、RおよびRは、それぞれ、水素、(C−C)アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択される)の新規なトリアゾロピリジン、またはその薬学的に許容できる塩、それらを調製するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医学的使用に関する。本発明の化合物は、MAPキナーゼの強力な阻害剤である。それらは、炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、脳卒中または心臓発作における再潅流または虚血、自己免疫疾患および他の疾患の治療に有用である。
【化1】


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