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アリールアルケニルおよびアリールアルキニル置換されたイミダゾキノリン化合物、前記化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性および腫瘍性疾患の治療における、免疫調節薬としての前記化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)


ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されており;これらの化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用であり;また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 (もっと読む)


本発明は、置換基が明細書に記載された一般式(A)を有する少なくとも1つのイミダゾ[4,5−c]ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】


(式中、Rは、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
及びRは、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
は、−COなどであり、
式中、Rは、水素原子などであり;
及び
20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CHm12−X12−(CHm12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、式(1)のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および/または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための式(I)のイミダゾキノリン;とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤;新規イミダゾキノリン;および該新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化1】

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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式(I)のものであり、ここでのBは(X)であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化1】
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本発明は、一般式(I)(式中、DおよびGは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、WおよびYは、結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わし、環Aおよび環Bは、少なくとも1個の炭素原子および少なくとも1個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Aと環Bは1個のスピロ炭素原子を共有する。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式(I)で示される化合物はMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


一般式I及びIIのイミダゾ[1,2−a]ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は:




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本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、VR1の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


式(I)[式中、
U、P、W、W、W、v、Y、Z、RおよびR’は、本明細書中にて定義のとおりである]の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに5−HT受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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〔式中、Aは、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;Xは、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、Aは、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 (もっと読む)


6位、7位、8位または9位にアルコキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を、動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用するための方法ならびに、これらの化合物を、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療に利用する方法が開示される。 (もっと読む)


式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3、R4、R5及びAが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なiNOS阻害剤である。
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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 (もっと読む)


式(I)で示され、その式中、R1、R2、Het1及びAが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なiNOS阻害剤である。
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式I:
【化1】


(式中、Q、EおよびDは明細書中で定義されている)
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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本発明は、式(I)の誘導体


(式中、位置6、7又は8のRは、水素又はハロゲン原子、メチル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基又は式:−NR、−NH−SO−Alk、−NH−CO−Alk、−NH−CO−Alk、−O−Alk−COOR、−O−Alk−NR、−O−(CH−Ph又は−CO−NR(式中、Rは、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基、置換フェニル基、1個もしくは2個の場合によっては置換されているヘテロ原子を有する5又は6結合のへテロアリール基であり;Rは、アルキル、シクロアルキル基又は場合によっては置換されているフェニル基であり;同一であるか又は異なるものであるR及びRは、それぞれが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ基又は式:−NR、−NH−CO−Alk、−NH−CO−CF、−CO−NRもしくは−CO−NHOHである。)の基である。)、最終的に医薬的に許容される塩の形態を取るものに関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、c−Met、GSK3、JAK、SYK、KDR、FLT−3、c−Kit、Aurora、またはTAK−1キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


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