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【課題】抗マラリア活性が高く(特にクロロキン抵抗性のマラリア原虫にも有効であり)かつ安全性の高い抗マラリア剤の有効成分となり得る化合物、および抗腫瘍活性が高くかつ正常細胞に対する毒性の低い抗がん剤の有効成分となり得る化合物を提供する。
【解決手段】下記式(A)で表わされることを特徴とするインドールキノリン誘導体(A)またはその製薬学的に許容される塩。
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【課題】改善された電気的特性、電荷輸送能、発光能を有するヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子、有機発光素子を備えた平板表示装置の提供。
【解決手段】式(1)で表示されるヘテロ環化合物。


(式中、X及びXは、置換されたN原子またはS原子を表し、RないしR10は、各々独立して、水素、置換されてもよいアルキル基、アルケニル基等の基を表し、RないしR、またはRないしR10のうち隣接した置換基は、連結されて環を形成してもよい。) (もっと読む)


【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


[式中、R1は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等;R2は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基;Xは、−NH−;R4は、置換されていてもよいアルキル基;R5は、水素;R6は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。] (もっと読む)


【課題】2型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、R1は、炭素数1〜4のアルキル基など、R2は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、R3は、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基などを表す。) (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、PLKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、PLK1プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Iを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 (もっと読む)


【課題】NK受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
【化1】



[式中、
Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、X1およびX2はそれぞれ結合手等を示し、
X3は置換基を有するメチレン基を示し、Yは結合手等を示し、Zは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】新世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)の開発が、女性の健康を大きく改善したが、男性に対する、選択的で、経口投与される、安全な同様なホルモン療法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド性三環式化合物を用いることが可能である、該化合物の製造および使用方法。 (もっと読む)


【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、R1とRは水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−4−アミン、ピラゾロキノリン−4−アミン、ピラゾロナフチリジン−4−アミン、6,7,8,9−テトラヒドロピラゾロキノリン−4−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 (もっと読む)


【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)


[式(I)中、Rは、水素原子などを表し、Rは、水素原子などを表し、Rは、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、Lは式(i)などを表し、Lは式(iii)(式中、Rは、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、Lが式(iv)などであるとき、Qは存在せず、Lが式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 (もっと読む)


【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態(障害)の予防若しくは治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


[式中、R及びRは、それぞれ、独立して、水素等を示し、Rは、低級アルキニル基等を示し、Rは、フェニル基等で示す。]で表される複素環化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】従来よりも高い感度を有する電子写真感光体を提供することを目的とする。
【解決手段】電子写真感光体10として、導電性基体12と感光層14とを備え、前記感光層14が、一般式(1)で表されるチオフェン環を有するナフタレンテトラカルボン酸誘導体を含有するものを用いる。
【化1】


(R,Rは、炭素数1〜6のアルキル基、炭素数1〜6のアルキル基を有することのある炭素数6〜12のアリール基、炭素数6〜12のアラルキル基、炭素数3〜10のシクロアルキル基又は炭素数1〜6のアルコキシ基を表す。) (もっと読む)


【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】記録保持性、耐久性に優れ、且つ、情報記録時に体積変化を伴わない高感度光記録媒体として有用なフォトクロミック化合物、及びこれを用いた追記型光記録分子材料、表示材料及び蛍光ラベル材料の提供。
【解決手段】フォトクロミック化合物は、下記の一般式(1)で表されることを特徴とする。
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