Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁶が、請求項１に示されている意味を有する式Ｉの化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍を治療するために使用することができる。
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式Ｉによる化合物：


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ａ、Ｂ、及びＤは、本明細書に定義されている通りである。本開示の１つの態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる１つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態の式（Ｉ）


を有する新規なアザカルボリン［式中、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、置換されているオキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されているカルボニル、置換されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいアミド、硫黄、例えば、置換されていてもよいスルフィド、スルホキシドまたはスルホン、置換されていてもよいヘテロ原子を含んでいてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、置換されていてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_２−Ｃ_７アルケニル、置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを独立して表し、Ｒ６は、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、ヘテロシクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては任意に置換されていてよい。］に関する。本発明はまた、癌の治療のための、前記アザカルボリンの治療上の使用および合成方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害に有用である。式（Ｉ）の化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるそのような障害、もしくは関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療に使用する方法が開示されている。一態様では、本発明は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害剤である化合物に関する。したがって、本発明の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２タンパク質キナーゼの阻害によって治療することができる疾患および状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ⁰、Ｒ¹、ｍ、ｎ及びＸ¹〜Ｘ⁴は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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置換アミン又はアミド官能基を１−位に含みかつトール様レセプター７アクティベータとして有効である式Ｉのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：


［式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵，Ｒ⁶，Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｎ、ｍ、Ｘ、及びＱは、本明細書で定義された通りである］
の新規除草性［１，８］−ナフチリジン、又は前記化合物の農業的に許容される塩に関する。本発明は、当該［１，８］−ナフチリジンの製造のための方法及び中間体に、当該除草性化合物を含む組成物に、並びに、特に有用な植物の作物における雑草を抑制するためのそれらの使用にさらに関する。
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【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

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【課題】プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、本発明の化合物を含む組成物、もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む組成物を提供する。本発明の組成物中の化合物量は、生物試料、もしくは患者由来試料中のプロテインキナーゼ、特に JAK ファミリー、もしくは ROCK ファミリーキナーゼを測定可能な程度まで阻害するのに有効な量である。好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する投与を目的として製剤される。さらに好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する経口投与を目的として製剤される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

単球の集積、リンパ球の集積または白血球の集積に関連する疾患を治療するか、または予防するための医薬組成物を含むケモカイン受容体アンタゴニスト、特にケモカインＣＣＲ２受容体のアンタゴニストとして作用する式（Ｉ−Ａ）の化合物およびそれらの使用が、本明細書に記載されている。本発明は、ケモカイン受容体調節剤、例えばアンタゴニスト、ならびに医療薬としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、炎症および他の障害、特に、アテローム性動脈硬化症、リウマチ様関節炎、狼瘡、移植片対宿主病および／または移植拒絶反応など、リンパ球または単球の集積に関連した障害の治療のための新規化合物、ならびに医療的方法を提供する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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