Fターム[4C065PP08]の内容
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化合物
本発明は、一般式(I)(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3およびR4は、本明細書で示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。
(I)
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二環性アリール誘導体を含有する医薬組成物
【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。(上式においてAr1は、ナフタレン、1H−インドール、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン又はベンゾフランから誘導される2価の基を示す。)
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第Xa因子阻害剤としてのラクタム含有化合物およびその誘導体
【課題】トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Xa因子の阻害剤。
【解決手段】 本出願は、式I:
P4−P−M−M4 (I)
[式中、環Pは存在するのであれば5〜7員の炭素環またはヘテロ環であり、環Mは5〜7員の炭素環またはヘテロ環である]で示されるラクタム含有化合物およびその誘導体について記述する。本発明の化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Xa因子の阻害剤として有用である。
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タンパク質チロシンキナーゼインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物(ここで、R1、q、A、B、X1、X2、X3、X4、X5、およびR2は本願明細書で記載された通りである)、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。
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タンパク質チロシンキナーゼインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
本発明は、式(I)新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物(ここで、R1、A、X1、X2、X3、X4、X5、およびR2は本願明細書で記載された通りである)、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。
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医薬組成物
【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1):
(式中、Yがメチレン基等であり、Aが置換されていてもよい複素環基等であり、Bが、置換されていてもよい複素環基等であり、R1が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、R2が置換されていてもよいアミノ基等である)で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。
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イミダゾピリジン類似体、およびWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系のアゴニストとしてのその使用
本発明は、イミダゾピリジン類似体、イミダゾピリジン類似体を製造する方法、イミダゾピリジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のイミダゾピリジン類似体を投与することを含む正規のWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関する。 (もっと読む)
5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンおよびその誘導体を調製するためのプロセス
本発明は、高収率および高純度の5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のGSK−3阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件:i.Pd(OAc)2、PPh3、Et3N、H2CO2;ii.1)(COCl)2、CH2Cl2、cat.DMF;2)NH3(g)、ジオキサン、iii.TFAA、Et3N、CH2Cl2、0℃;iv.H2NNH2.H2O、n−ブタノール、還流。
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カリウムチャネル調節因子としてのナフチリジン誘導体
本発明は、式Iの化合物
(式中、WおよびZは、独立に、CHまたはNであり、他の置換基は、本明細書で定義されている)
を提供した。このような化合物はカリウムチャネル調節因子である。
本発明は、医薬として許容できる担体または賦形剤、および以下:医薬有効量の式Iの化合物;式Iの化合物の医薬として許容できる塩;式Iの化合物の医薬として許容できるエステルの少なくとも1つを含む組成物も提供する。本発明は、医薬有効量の式Iの化合物、またはその塩、エステルもしくは溶媒和物を、それを必要とする患者に投与することを含む、カリウムチャネルの活性により影響を受ける、疾患または障害を予防または治療する方法も提供する。
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治療用ピラゾロキノリン尿素誘導体
本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABAAの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABAA受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABAAサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 (もっと読む)
殺真菌剤としての2−オキソ−2−(2−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−インドリジン−3−イル)−アセトアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I):(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1及びnは本明細書に定義されている通りである)で表される化合物、並びにその製薬上及び農業上許容される塩を提供する。これらの化合物及びその製薬上許容される塩は真菌症を予防または治療する際に使用するための薬剤の製造において有用である。式(I)で表される化合物及びその農業上許容される塩は農業用殺菌剤としても使用され得る。
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アリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR1〜R9が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。
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免疫調節特性を有するイミダゾキノリン類
本発明は、式(I)
〔式中、Ra、R1、R2、R3、X1、Y1、Z1、A、nおよびmは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジノン誘導体およびそれらの使用方法
本発明は、患者において、肥満、糖尿病、代謝障害、GPR119の活性に関連する心臓脈管疾患または障害を処置または予防するために、テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジノン誘導体を使用する方法に関連する。1つの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物とは異なる少なくとも1つの抗肥満薬と組み合わせて投与され得る。この抗肥満薬は本発明の方法では、ニューロペプチドYアンタゴニスト、MCR4アゴニスト、MCH受容体アンタゴニスト、タンパク質ホルモン、AMPキナーゼ活性化因子、CB1アンタゴニスト、GLP−1アゴニストまたはリパーゼ阻害剤であり得る。 (もっと読む)
ピリミジノン誘導体およびそれらの使用方法
本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはGPR119の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、1種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 (もっと読む)
癌及び他の疾患の治療に有用なカルボリン誘導体の投与
本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 (もっと読む)
オキサゾリジノン抗生物質
本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式(I)
の化合物(式中、U、V、W、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、D、E、G、m及びnは明細書に定義した通りである。)、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式(I)の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症(例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。
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セロトニン5−HT6受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアゼチジン化合物
本発明は、AがC1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ハロアルケニル、C3−C6−シクロアルキル、アリール−C1−C4−アルキル、アリール−C2−C4−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり;−−−が単結合または二重結合であり;X1およびX2がN、CRx1、NRx2またはCRx3Rx4であり;Rx1、Rx3およびRx4がH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルなどであるか、2個のジェミナル基Rx3およびRx4がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または3から6員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ;Rx2が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;または2個の隣接する基Rx1、Rx2、Rx3もしくはRx4がX1およびX2とともに5員もしくは6員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており;Y1、Y2およびY3がNまたはCRyであり;RyがH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;前記基X1、X2、Y1、Y2およびY3のうちの最大3個がNRx1およびNから選択され;R1が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;R2がC1−C4−アルキルまたはC1−C4−ハロアルキルであり;nは0、1または2である式(I)の化合物;それの生理的に耐容される酸付加塩およびN−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。
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メラノコルチン−4受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体
本発明は、メラノコルチン−4受容体(MC−4R)モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−4受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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HSP90インヒビターとしての縮合アミノピリジン
本発明は、縮合アミノピリジンコアを含むHSP90のインヒビターとして有用であるHSP90インヒビター、ならびに癌、自己免疫疾患または神経変性疾患などのHSP90に関連する疾患および障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
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