本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の１つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程；あるいは治療有効量の式Ｉの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、１種以上の化学療法剤、１種以上のホルモン療法、１種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、R^a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びqは請求項において定義される通りである]で表される３−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記３−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる）の製造のためへの前記３−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。

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下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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本発明は、抗癌活性及び／又は抗炎症活性を有する式（Ｉ）のアザインドリル化合物に関し、より特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を示すアザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、又は炎症性疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明は、上記化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は処置のために使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物、ならびにその塩および溶媒和物が提供される。調製方法、医薬組成物、例えば、統合失調症または認識機能障害などの、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または病態の治療における、医薬としてのその使用もまた開示される。
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本発明は、βセクレターゼ酵素の阻害剤であり、βセクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用である式（Ｉ）を有するスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）