【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ同一又は異なって、下記置換基群ａ１より選択される置換基を示し、ｍは、０−３の整数を示し、ｎは０−２の整数を示し、Ｘ_１は、単結合などを示し、Ｘ_２は、単結合などを示し、環Ａは、窒素原子を２個以上含み、下記置換基群ｂ１より選択される１−３個の置換基を有してもよい５員の芳香族複素環基などを示し、環Ｂは、下記置換基群ｃ１より選択される１−３個の置換基を有してもよい単環又は、縮合環の芳香族環基を示す］で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、アルツハイマー病などの疾患の治療剤として有効である。置換基群ａ１：Ｃ１−６アルキル基など置換基群ｂ１：Ｃ１−６アルキル基など置換基群ｃ１：アミノ基など （もっと読む）

【課題】ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】 ＳＮＳが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬（式中、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｌは単結合、−Ｏ−等であり、Ｒ^２はフェニル基等であり、Ｘは炭素原子または窒素原子であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。）。
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【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。


（式中、Xはハロゲン等；AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり；R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。） （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。


｛式（Ｉ）において、Ａは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、式−（ＣＨ₂）−、式−（ＣＨ₂）₂−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Ｙは、式−（ＣＨ₂）₃−ＮＨ−Ｒ³、式−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ−Ｒ³、又は２-アミノピリジル基を示し、Ｒ³、Ｒ¹は、水素原子等を示し、Ｒ²は、ＣＯ₂Ｒ⁸、又はテトラゾリル基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、又は下記式Ｉb、Ｉcの構造で表されるものを示し、


ｍ、ｎは、０又は１の整数を示す。｝ （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
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