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本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、以下の式(I)の特定の化合物(便宜上、本明細書中では「IP化合物」と総称される)に関し、該化合物はとりわけ、癌(例えば、突然変異型RASを特徴とする(例えば、突然変異型RASが引き金となる)癌(「突然変異型RAS癌」))の治療で有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに癌(例えば、突然変異型RAS癌)の治療におけるそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および/または処置に有用な5HTレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、Xは、CHまたはNを示し、Rは、H、A等を示し、Rは、(CH2)nHet、(CH2)nAr等を示し、R、Rは、H、(CH2)nCOOR等を示し、およびRは、HまたはAを示し、Aは、1〜10個のC原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。)で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;Rは、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH−NH−、−CH−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH−NH−C(O)−低級アルキル、−CH−NH−低級アルキル、−CH−NH−S(O)−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH−フェニルであるか、又は、−(CH−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF、低級アルキル、−CHCN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)−低級アルキルで置換された−(CH−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;Rは、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、Rは、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式(I)で表される縮環ピリジン誘導体(ここで、R、R、R、Q、X及びYは明細書に定義される通りである)、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び/又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
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本発明は、PI3K、特に、PI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R、R、X、及びYは、本明細書に記載される通りである]の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであって、2型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性NH基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、1用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、NHの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性NH基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的pH(pH7.0)におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のピリジン−ピリジノン誘導体:(式中、R1、R2、R3、R4、n、n’、V、W、Y、Z、Arは本明細書中で定義するとおりである。)、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。

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【課題】新規な安息香酸ピロロピリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):
[化1]


(式中、A、Cy、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は明細書中と同義である)で表される化合物に関する。本発明の化合物は、NURR−1核内受容体モジュレータである。
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特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。 (もっと読む)


本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオンの1型多型および2型多型に関する。本発明はまた、99%より高いキラル純度を有する(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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、R、R、R、およびRが本明細書で定められた意味を有する式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩は、cFMSの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Iの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。

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本発明は、式(I)による構造を有する化合物:またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環A、E、E、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物;遊離形態または塩形態の;その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 (もっと読む)


式中、R〜RおよびRが、請求項1に示した意味を有する、式Iで表されるピロロピリジニルピリミジン−2−イルアミン誘導体は、細胞増殖/細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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