式中、Ｒ^１〜Ｒ^６およびＲ^１が、請求項１に示した意味を有する、式Ｉで表されるピロロピリジニルピリミジン−２−イルアミン誘導体は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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化合物及びそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態及びそれらの使用を記載する。ある態様及び実施形態において、記載の化合物又はそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態は、Ｂ−Ｒａｆ、Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ及びｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼのそれぞれにおいて活性である。ある態様及び実施形態において、記載の化合物は、Ｒａｓ変異型細胞株の増殖を阻害することにおいて活性がある。メラノーマ、神経膠腫、膠芽細胞腫、毛様細胞性星細胞腫、肝臓癌、胆道癌、胆管細胞癌、結直腸癌、肺癌、膀胱癌、胆嚢癌、乳癌、膵臓癌、甲状腺癌、腎臓癌、卵巣癌、副腎皮質癌、前立腺癌、消化管間質腫瘍、髄質甲状腺癌、腫瘍の血管新生、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、小児急性リンパ芽球性白血病、形質細胞性白血病及び多発性骨髄腫を含む疾患及び状態を治療するためのそれらの使用方法も記載する。 （もっと読む）

開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、ｒｈｏ関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式ＩのＲｈｏキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化４９】


式中、Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されている。
式Ｉの化合物は腫瘍の処置に適している。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物（式Ｉ）を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

開示されているのは、ＲＳＫを阻害する新規な化合物、このような化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を作製する方法である。また開示されているのは、本発明の化合物を使用したＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性または機能の修飾、特に阻害のためのアザベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。適切には、本発明は癌の治療におけるアザベンズイミダゾールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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新規なリン光性三角形状（トリゴナル）銅カルベン錯体を提供する。この錯体は、三配位の銅原子に配位したカルベン配位子を含む。この錯体は、有機発光デバイスに用いることができる。特に、この錯体は照明用途に用いられるＯＬＥＤに特に有用でありえる。
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本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、（ｉ）式（Ｉ）のピリジノピリジノン誘導体（式中、Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ２は、−（ＣＨ_２）_ｎ’−Ｂ基であり、ここでｎ’＝０、１、２、３、または４であり、およびＢは、（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基であり；Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、−ＣＨ−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を０、１、または２個含むものとし；Ｒ３およびＲ４は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基を形成し；ｍは、１、２、３、または４に等しい整数であり；Ｒ５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ６は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｌ基であり、ここで、ｎ＝０、１、２、または３であり、およびＬは、炭素原子を６個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。）に関する。本発明はまた（ｉｉ）前記誘導体の調製および（ｉｉｉ）ＰＤＧＦリガンドを有する受容体および／またはＦＬＴ３リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。

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