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Fターム[4C065PP10]の内容

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Fターム[4C065PP10]に分類される特許

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本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


ジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)に対する優れた阻害活性を有する、本明細書で定義する式(1)の新規化合物、同化合物を製造する方法、及び活性剤として同化合物を含む医薬組成物が本明細書で開示される。
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下記式


(上式中、W、X、X’、Y、V、V’、A、B及びRは明細書中に記載されるとおりである)の化合物、医薬上許容される塩、エステル及びそれらのエナンチオマー、そのような化合物の製造方法及びその使用方法を提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。 (もっと読む)


Btkを阻害し、異常B細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリジン及びイミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体。 (もっと読む)


式1および1a
【化1】


(式中、
1、R1a、YおよびJは開示中に定義されているとおりである)
の化合物、そのN−オキシドおよび塩が開示されている。式1の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式1の化合物を式1aの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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単球の集積、リンパ球の集積または白血球の集積に関連する疾患を治療するか、または予防するための医薬組成物を含むケモカイン受容体アンタゴニスト、特にケモカインCCR2受容体のアンタゴニストとして作用する式(I−A)の化合物およびそれらの使用が、本明細書に記載されている。本発明は、ケモカイン受容体調節剤、例えばアンタゴニスト、ならびに医療薬としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、炎症および他の障害、特に、アテローム性動脈硬化症、リウマチ様関節炎、狼瘡、移植片対宿主病および/または移植拒絶反応など、リンパ球または単球の集積に関連した障害の治療のための新規化合物、ならびに医療的方法を提供する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ(1a)の阻害剤として有用な式(I)および(IA)の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。(a):特に、タンパク質キナーゼC−θであり、式中、AおよびA’は独立して、−N−または−C(R+)−である。環Bは、5員または6員の飽和炭素環式環または複素環式環である。R、R、R、R、R、R、R、x、およびyは、本明細書に記載されるとおりである。

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【解決手段】式Iで表わされる3−(インドリル)−または3−(アザインドリル)−4−フェニルマレイミド誘導体、またはその生理学的に受容可能な塩、または式1の化合物もしくは式1の化合物の塩の溶媒和物の白血病の予防または処置のための用途:
【化1】


式中RはH、C−C−アルキル、フェニル−C−C−アルキル、または、フェニルであり、Rは2または3個のC−C−アルコキシ基で置換されたフェニル基であり、Rは、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、フェニル、OH、ハロゲン、NH、C−C−アルキルアミノ、ジ−C−C−アルキルアミノ、OとNとSとから独立して選択された1または2のヘテロ原子を含む5員環または6員環ヘテロアリール、または、OとNとSとから独立して選択された1または2のヘテロ原子を含む5員環または6員環複素環基、から独立して選択された、1または2の置換基を有することができるインドリルまたはアザインドリルである。 (もっと読む)


本発明は、一般式(Ia)および(Ib)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、以下に示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式(I)のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ(NOS)の作用またはセロトニン5HT1D/1B受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式(I)の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 (もっと読む)


【課題】被験体における関節リウマチまたは多発性硬化症などの障害を治療する方法は、前記被験体にTh1分化もしくはTh17増殖の調節因子化合物を含む組成物を投与するステップによって実施される。
【解決手段】被験体における関節リウマチを治療する方法であって、前記被験体に、Th1分化もしくはTh17増殖の調節因子化合物を含む組成物を投与するステップを含む方法。 (もっと読む)


本発明は、ある種の{2−(アルキル)−3−[2−(5−フルオロ−4−ピリミジニル)ヒドラジノ]−3−オキソプロピル}ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ(PDF)活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式(I)で示される化合物に関する。
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本発明は、酵素11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD−1)の選択的阻害剤としての、式(I)で表される7−アザインドール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのそのような化合物の使用に関する。

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ヒスタミン受容体は、Gタンパク質共役7回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Gタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の1つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系[4,3−b]インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および/または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 (もっと読む)


遊離または塩もしくは溶媒和物形態の、式(I):


〔式中、R、R、RおよびR20は明細書において記載する意味を有する。〕
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が仲介する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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本発明は本明細書中に記載した式(I)で表わされる一連の置換されたN−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はH3受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にH3受容体によって調節される種々の疾患(例えば中枢神経系に関連する疾患)を処置および/または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化1】

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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する抗HIV薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物(I)、及びそれを含有する抗HIV薬。


(式中、Z1は、NR;Rは、水素または低級アルキル;Xは、単結合、O、S、SO、SOおよびNHから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン;Rは、置換されていてもよいアリール;Rは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等;RおよびZは一緒になって環を形成し、多環性化合物(例えば、3環性または4環性化合物を含む)を形成する。) (もっと読む)


本発明は、式(I):


で示される化合物またはその塩、その調製法、それらを含有する組成物およびアレルギー性鼻炎などの、種々の疾患の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 (もっと読む)


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