Ｃ型肝炎ウイルス（“ＨＣＶ”）の複製を阻害するのに有効な化合物が記載されている。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む組成物、及びＨＣＶ感染を治療するための前記化合物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｍ、ｎ及びｐは明細書に記載した通りである）の一連の置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系に関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換Ｎ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びそのための中間体の製造方法を開示する。
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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｄ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｐが、請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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以下に示され、本明細書において定義される式Ｉの化合物：（Ｉ）その薬学的に許容される塩、合成、中間体、製剤、ならびにそれを用いた、少なくとも部分的にＲｏｎおよび／またはＭｅｔにより媒介される癌を含む疾患の処置方法。
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本発明は、優秀なポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害活性を有する新規なトリサイクリック誘導またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物に関するものである。本発明トリサイクリック誘導体は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの活性を抑制することによって、ＰＡＲＰの過剰活性によって誘発される疾患、特に神経障害性疼痛、神経退化疾患、心血管系疾患、糖尿による神経病症、炎症性疾患、骨粗鬆症および癌の予防または治療に有用に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。


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【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】式（１）


で表される含窒素複素環誘導体、又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、シアノ、アミノ、モノ若しくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換されたヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、同一でも異なっていてもよく；ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３である場合、Ｒ^２は、同一でも異なっていてもよく；ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３である場合、Ｒ^４は、同一でも異なっていてもよい］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、個別のジアステレオ異性体及び鏡像異性体を含む全ての立体異性体形、並びにラセミ及び非ラセミ混合物に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に有望なＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。

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